Die meisten magensaftresistenten Beschichtungen haben eine Oberfläche, die bei dem stark sauren pH-Wert im Magen stabil ist, sich aber bei einem höheren pH-Wert (alkalischer pH-Wert) schnell auflöst. Sie lösen sich z. B. nicht in der Magensäure des Magens (pH ~3) auf, wohl aber in der alkalischen (pH 7-9) Umgebung des Dünndarms. Die Zeit, die eine magensaftresistente Darreichungsform benötigt, um den Darm zu erreichen, hängt meist von der Anwesenheit und Art der Nahrung im Magen ab. Sie variiert von 30 Minuten bis zu 7 Stunden, mit einer durchschnittlichen Zeit von 6 Stunden. Obwohl einige Studien darauf hinweisen, dass größere Darreichungsformen zusätzliche Zeit für die Magenentleerung benötigen, deuten andere darauf hin, dass die Größe, Form oder das Volumen der Tablette stattdessen keine signifikanten Auswirkungen haben. Die Entleerungsrate von magensaftresistentem Granulat wird jedoch weniger durch die Anwesenheit von Nahrung beeinflusst und weist die für multipartikuläre Dispersionen typische gleichmäßigere Freisetzung und reproduzierbare Transitzeit auf.
Durch die Verhinderung der Auflösung des Arzneimittels im Magen kann die magensaftresistente Beschichtung die Magenschleimhaut vor den irritierenden Wirkungen des Medikaments selbst schützen. Wenn das Medikament das neutrale oder alkalische Milieu des Darms erreicht, können sich seine Wirkstoffe dann auflösen und für die Aufnahme in den Blutkreislauf verfügbar werden. Medikamente, die eine reizende Wirkung auf den Magen haben, wie z. B. Aspirin oder Kaliumchlorid, können mit einer Substanz beschichtet werden, die sich erst im Dünndarm auflöst. Es hat sich jedoch gezeigt, dass magensaftresistentes Aspirin zu einer unvollständigen Hemmung der Blutplättchen führen kann. Ebenso sind bestimmte Gruppen von Protonenpumpenhemmern (Esomeprazol, Omeprazol, Pantoprazol und alle Azole der Gruppe) säureaktiviert. Bei solchen Arzneimitteln verhindert ein der Formulierung hinzugefügter magensaftresistenter Überzug die Aktivierung im Mund und in der Speiseröhre.
Zu den Materialien, die für magensaftresistente Überzüge verwendet werden, gehören Fettsäuren, Wachse, Schellack, Kunststoffe und Pflanzenfasern. Herkömmliche Materialien, die verwendet werden, sind Lösungen von Filmharzen. Da es sich bei den Lösemitteln für solche Lösungen jedoch um organische Lösungsmittel handelt, besteht die Sorge um das Toxizitätspotenzial der Spuren der Restlösemittel im Tablettenüberzug.
Die erste Form des magensaftresistenten Überzugs wurde 1884 von Unna in Form von keratinbeschichteten Tabletten eingeführt, obwohl man später feststellte, dass sie der Magenverdauung nicht standhalten konnten. Salol wurde auch von Ceppi als eine der ersten Formen der magensaftresistenten Beschichtung verwendet. Das erste Material, das in großem Umfang als magensaftresistentes Überzugsmittel verwendet wurde, war jedoch Schellack, seit seiner Einführung im Jahr 1930. Richtig behandelter oder hydrolysierter Schellack zeigte unterschiedliche magensaftresistente Eigenschaften.
In jüngster Zeit haben einige Firmen begonnen, Fischöl (Omega-3-Fettsäuren) mit magensaftresistenten Überzügen zu versehen. Die Beschichtung verhindert, dass die Fischölkapseln im Magen verdaut werden, was bekanntermaßen einen fischigen Reflux verursacht.
Manchmal wird die Abkürzung „EC“ neben dem Namen des Medikaments hinzugefügt, um anzuzeigen, dass es eine magensaftresistente Beschichtung hat.