Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM) und Dysglykämie (gestörte Glukosetoleranz und/oder gestörter Nüchternblutzucker) tragen zunehmend zur globalen Krankheitslast bei. Trotz der kontinuierlichen Einführung von blutzuckersenkenden Medikamenten bleibt die Behandlung von Diabetes und den damit verbundenen Komplikationen ein großes globales medizinisches Problem. Die traditionelle chinesische Medizin bietet eine Reihe potenzieller Kandidaten für die Entwicklung von blutzuckersenkenden Medikamenten. Berberin (BER), ein Isochinolin-Alkaloid-Extrakt, wird seit mehr als 1400 Jahren als orales Medikament zur Behandlung von Gastroenteritis und Durchfall eingesetzt. Obwohl die antidiabetische Wirkung von Berberin im letzten Jahrzehnt bei diabetischen Patienten festgestellt und in diabetischen Tiermodellen demonstriert wurde, ist seine Verwendung in der allgemeinen medizinischen Gemeinschaft noch nicht akzeptiert, und zwar aus zwei Gründen: Sein Wirkmechanismus muss noch bestimmt werden, und seine Bioverfügbarkeit ist gering. Daher sind die Charakterisierung seines Wirkmechanismus und die Erhöhung seiner Bioverfügbarkeit von größter Bedeutung und Gegenstand der aktuellen Untersuchungen. Neuere Studien haben auch positive Effekte von Berberin auf diabetische Komplikationen gezeigt. In dieser Übersicht werden der antidiabetische Wirkmechanismus von Berberin, seine Wirkung auf diabetische Komplikationen und die Bemühungen zur Verbesserung seiner Bioverfügbarkeit zusammengefasst. Diese Studien können zu einer breiteren Verwendung für die Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus und dessen Komplikationen führen.