Wirkstoffspiegel
Valacyclovir ist ein Prodrug, das im Körper schnell zu Aciclovir umgewandelt wird.
Mütterliche Wirkstoffspiegel. Fünf Mütter, die Neugeborene stillten, erhielten Valacyclovir 500 mg oral alle 12 Stunden über 5 Tage. Valacyclovir wurde nicht in der Milch nachgewiesen. Mediane Spitzen-Acyclovir-Konzentrationen in der Milch von 4,2 mg/L traten 2 bis 4 Stunden nach der ersten Dosis auf und waren nach der letzten Dosis ähnlich. Die Autoren berechneten den Median der Milchkonzentration im Steady-State auf 2,24 mg/L. Die mediane Halbwertszeit in der Milch betrug 2,1 Stunden (Bereich 1,3 bis 12,2 Stunden). Unter Verwendung der medianen Milchkonzentrationen aus dieser Studie würde ein ausschließlich gestillter Säugling mit diesem Regime 0,34 mg/kg täglich über den Mund erhalten, was weniger als 1 % der Dosis entspricht, die an Neugeborene verabreicht wird.
In einer Studie an schwangeren Frauen mit gleichzeitiger HIV- und Herpes-simplex-Infektion erhielten die Mütter von der ersten Schwangerschaftswoche bis 12 Monate postpartum täglich 300 mg Zidovudin und bei der Entbindung Nevirapin. Die Hälfte der Frauen (n = 74) erhielt außerdem Valacyclovir 500 mg oral zweimal täglich ab der 34. Schwangerschaftswoche bis 12 Monate postpartum. Milchproben (Zeitpunkt nicht angegeben) von 44 Frauen, die 2 Wochen postpartal entnommen wurden, wiesen in 35 Proben nachweisbares Acyclovir auf, mit einer medianen Konzentration von 2,6 mg/L (Bereich 0,15 bis 10,15 mg/L). Drei der 9 Frauen mit nicht nachweisbaren Acyclovir-Spiegeln in der Milch hatten in den vorangegangenen 2 Tagen eine oder mehrere Dosen Valacyclovir vergessen.
Säuglingswerte. Der Urin von 5 Säuglingen, deren Mütter Valacyclovir 500 mg alle 12 Stunden oral einnahmen, wurde gesammelt. Valacyclovir wurde in keinem der Säuglingsurine nachgewiesen. Die mediane Acyclovir-Konzentration im Urin der Säuglinge an Tag 5 der Therapie betrug 0,74 mg/L.