Mécanisme d’actionAcide acétylsalicylique, antithrombotique
L’acide acétylsalicylique a un effet inhibiteur marqué et irréversible sur l’agrégation plaquettaire. L’inhibition de la cyclo-oxygénase est particulièrement apparente dans les plaquettes, qui sont incapables de resynthétiser l’enzyme. L’acide acétylsalicylique exercerait également d’autres effets inhibiteurs sur les plaquettes. L’acide acétylsalicylique, comme tous les salicylates, appartient au groupe des anti-inflammatoires/analgésiques non stéroïdiens acides. L’acide acétylsalicylique, un ester de l’acide salicylique, est un composé aux propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Son mécanisme d’action est basé sur l’inhibition de la cyclo-oxygénase et, par conséquent, des prostanoïdes : prostaglandine E<sub><sub>, prostaglandine I<sub><sub>. et le thromboxane A<sub><sub>.
Indications thérapeutiquesAcide acétylsalicylique, Antithrombotique
Chez l’adulte en prophylaxie secondaire après un 1<exp>er<exp> événement ischémique coronarien ou cérébro-vasculaire de : infarctus du myocarde, angor stable ou instable, angioplastie coronaire, accident vasculaire cérébral non hémorragique transitoire ou permanent, réduction de l’occlusion du greffon après la réalisation d’un pontage aorto-coronarien.
PosologieAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Oral. Adultes : 75-300 mg/jour. En prophylaxie secondaire des accidents ischémiques transitoires (AIT) et des accidents vasculaires cérébraux, à condition que les hémorragies intracérébrales aient été exclues : 75-325 mg/jour. En cas d’urgence, les formes à libération retardée peuvent être écrasées ou mâchées et avalées pour assurer une absorption rapide.
Mode d’administrationAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Oralement. Les comprimés gastro-résistants ne doivent pas être écrasés, brisés ou mâchés et doivent être pris avec un verre d’eau, de préférence à jeun et au moins 1 heure avant les repas. Les gélules doivent être prises entières à l’aide d’un peu de liquide, de préférence pendant les repas.
Contre-indicationsAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Hypersensibilité à l’AAS, aux autres salicylates, aux AINS ou à la tartrazine (réactivité croisée) ; asthme ; ulcère gastroduodénal actif, chronique ou récurrent, inconfort gastrique répété ; antécédents de saignement ou de perforation gastrique suite à un traitement par AAS ou autres AINS ; emphysème avec troubles de la coagulation, saignement ou perforation gastrique suite à un traitement par AAS ou autres AINS. présentant des troubles de la coagulation, principalement l’hémophilie ou l’hypoprothrombinémie ; I.R. ou une H.I. sévère ; insuffisance cardiaque sévère ; traitement par méthotrexate à une dose de 15 mg/semaine ou plus ; patients présentant des polypes nasaux associés à un asthme induit ou exacerbé par l’AAS ; enfants < 16 ans présentant des processus fébriles, une grippe ou une varicelle (risque de maladie de Reye) ; 3< 16 ans présentant des processus fébriles, une grippe ou une varicelle (risque de s. Maladie de Reye) ; 3<exp>er<exp> trimestre de la grossesse à des doses > de 100 mg/jour. En outre, dans les formes à libération immédiate : les patients ayant des antécédents de mastocytose pour lesquels l’utilisation de l’AAS peut induire des réactions d’hypersensibilité sévères (notamment choc circulatoire avec bouffées vasomotrices, hypotension, tachycardie et vomissements).
Avertissements et précautionsAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale ; personnes âgées ; hypersensibilité aux analgésiques et aux anti-inflammatoires, antirhumatismaux ou en cas d’autres allergies ; interrompre 1 semaine avant une intervention chirurgicale ou dentaire ; risque de saignement, d’ulcération et de perforation du tractus gastro-intestinal supérieur (risque accru chez les personnes âgées, les patients ayant des antécédents d’ulcère gastrique, surtout s’il se complique d’un saignement ou d’une perforation), interrompre le traitement en cas de présence ; prudence chez les patients présentant une altération de la circulation cardiovasculaire (maladie vasculaire rénale, insuffisance cardiaque congestive, déplétion volumique, chirurgie majeure, septicémie ou événements hémorragiques majeurs), urticaire, rhinite, hypertension ; éviter le traitement par des substances susceptibles d’augmenter le risque de saignement (corticostéroïdes, AINS, ISRS, antiplaquettaires, anticoagulants, alcool) ; certains AINS tels que l’ibuprofène et le naproxène peuvent atténuer l’effet inhibiteur sur l’agrégation plaquettaire ; risque de bronchospasme et d’induire des crises d’asthme (risque accru en cas d’asthme préexistant, de rhume des foins, de polypes nasaux, d’insuffisance respiratoire chronique, d’autres manifestations allergiques telles que réactions cutanées, démangeaisons ou urticaire) ; risque d’hémolyse ou d’anémie hémolytique en cas de déficit en G6PDH (risque accru en cas de fortes doses, de fièvre ou d’infections aiguës) ; à faible dose, réduit l’excrétion d’acide urique, ce qui peut déclencher des crises de goutte ; des doses >= 500 mg/jour peuvent entraîner une altération de la fertilité par un effet sur l’ovulation (réversible à l’arrêt du traitement).
Insuffisance hépatiqueAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Contraindication en cas d’H.I. sévère. Prudence en cas d’insuffisance hépatique.
Influence rénaleAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Contraindication en cas d’IRC sévère. Prudence en cas d’altération de la fonction rénale.
InteractionsAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Contre-indiqué avec : le méthotrexate à une dose de 15 mg/semaine ou plus.
Aviser avec : les substances susceptibles d’augmenter le risque de saignement (corticoïdes, AINS, ISRS, agents antiplaquettaires, anticoagulants, alcool).
Surveiller une éventuelle insuffisance rénale par : méthotrexate à des doses < 15 mg/semaine ; diurétiques ; inhibiteurs de l’ECA, ARA II.
Diminution de l’effet inhibiteur sur l’agrégation plaquettaire par : certains AINS tels que l’ibuprofène et le naproxène.
Augmentation des concentrations plasmatiques de : digoxine (risque de toxicité, non recommandé. Si l’administration est nécessaire, surveiller) ; acide valproïque ; lithium ; barbituriques, zidovudine, phénytoïne.
Augmente l’effet de : l’insuline, les sulfonylurées.
Diminue l’effet de : Inhibiteurs de l’ECA, ARA II ; uricosuriques ; ß-bloquants, interféron alpha.
Augmentation de la toxicité de : ciclosporine, vancomycine.
Augmentation de l’excrétion rénale par : antiacides.
Réduction de l’effet par : métamizole (utiliser avec prudence).
Risque accru d’acidose métabolique avec : acétazolamide.
Lab : sang : augmentation du glucose, du paracétamol et des protéines totales ; diminution de l’ALT, de l’albumine, de la phosphatase alcaline, du cholestérol, de la CK, de la LDH et des protéines totales. Urine : réduction de l’acide 5-hydroxy-indolacétique, de l’acide 4-hydroxy-3-méthoxy-mandélique, des estrogènes totaux et du glucose.
GrossesseAcide acétylsalicylique, antithrombotique
L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut entraîner des effets indésirables pendant la grossesse et/ou le développement de l’embryon/fœtus. Des études épidémiologiques ont montré un risque accru de fausses couches et de malformations associé à l’utilisation d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. On pense que ce risque augmente avec la dose et la durée du traitement. Les données sont insuffisantes pour confirmer ou exclure l’association entre l’utilisation de l’aspirine et un risque accru de fausse couche, ou l’association entre l’utilisation de l’aspirine et les malformations, bien qu’un risque accru de gastroschisis ne puisse être exclu. Dans une méta-analyse comprenant un total de 6 études de cohorte, 1 étude contrôlée randomisée et 15 études cas-témoins (Kozer et al, 2002) sur la relation entre les malformations et le traitement à l’acide acétylsalicylique pendant le premier trimestre de la grossesse, aucune augmentation significative du risque de malformations n’a été mise en évidence (odds ratio = 1,33 OR IC 95% 0,94 à 1,89). La plus importante des études de cohorte (Slone, 1976) a inclus environ 15 000 femmes enceintes qui avaient pris de l’aspirine au cours du premier trimestre de la grossesse.
Des études sur les animaux ont montré une toxicité pour la reproduction. Pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, l’acide acétylsalicylique ne doit pas être administré, sauf en cas de stricte nécessité. Si l’acide acétylsalicylique est administré à des femmes qui prévoient de devenir enceintes ou pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, la dose doit être aussi faible que possible et la durée du traitement aussi courte que possible.
Pendant le troisième trimestre de la grossesse, en raison de l’utilisation d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, le fœtus peut être exposé à :
-Toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire).
-Insuffisance rénale, pouvant conduire à une insuffisance rénale et à une oligohydroamniose.
-La mère et l’enfant, en fin de grossesse, peuvent être exposés à :
-Possibilité d’allongement du temps de saignement, effet antiagrégant pouvant survenir même à très faible dose.
Inhibition des contractions utérines entraînant un retard ou une prolongation du travail.
C’est pourquoi l’acide acétylsalicylique est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.
LactationAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Les salicylés et leurs métabolites sont excrétés par le lait maternel en petites quantités. Aucun effet indésirable n’ayant été observé jusqu’à présent chez le nourrisson, l’utilisation à court terme à la dose recommandée ne nécessite pas l’arrêt de l’allaitement. En cas d’utilisation à long terme et/ou d’administration de doses plus élevées, la lactation doit être interrompue.
Effets sur l’aptitude à conduireAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Aucune étude n’a été réalisée avec l’acide acétylsalicylique sur les effets sur l’aptitude à conduire et à utiliser des machines. Compte tenu des propriétés pharmacodynamiques et des effets secondaires de l’acide acétylsalicylique, il ne devrait pas avoir d’influence sur la réactivité et l’aptitude à conduire ou à utiliser des machines.
Effets indésirablesAcide acétylsalicylique, antithrombotique
Ulcère gastrique ou duodénal, saignement gastro-intestinal (méléna, hématémèse), douleurs abdominales, dyspepsie, nausées, vomissements ; spasme bronchique paroxystique, dyspnée sévère, rhinite, congestion nasale ; urticaire, éruption cutanée, œdème de Quincke ; hypoprothrombinémie (avec des doses élevées). En traitement prolongé : céphalées, vertiges, confusion, acouphènes, surdité, sueurs, insuffisance rénale et néphrite interstitielle aiguë.
Vidal VademecumSource : Le contenu de cette monographie de principe actif selon la classification ATC, a été rédigé en tenant compte des informations cliniques de tous les médicaments autorisés et commercialisés en Espagne classés dans ce code ATC. Pour des informations détaillées autorisées par l’AEMPS pour chaque médicament, vous devez consulter la fiche technique correspondante autorisée par l’AEMPS.
Monographies Principe actif : 13/02/2020.