Heading

Indication

Il est utilisé pour apporter un soulagement symptomatique temporaire de la congestion nasale due au rhume, des allergies et de la rhinite allergique.

Affections associées

• Congestion nasale

Contre-indications & Avertissements de la boîte noire

Pharmacodynamique

Comme les autres stimulants à libération de monoamines, la propylhexédrine agit comme un libérateur de noradrénaline et de dopamine dans le système nerveux central. Les effets aigus du médicament ressemblent étroitement aux effets physiologiques et psychologiques d’une réaction de combat ou de fuite provoquée par l’épinéphrine, notamment l’augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle, la vasoconstriction (constriction des parois artérielles), la bronchodilatation et l’hyperglycémie (augmentation de la glycémie).

Mécanisme d’action

La propylhexidrine provoque une inversion du sens de circulation des transporteurs de la norépinéphrine, de la dopamine et de la sérotonine (5HT). Cette inversion entraîne une libération de ces transmetteurs des vésicules vers le cytoplasme et du cytoplasme vers la synapse. Elle antagonise également l’action de VMAT2, entraînant la libération d’une plus grande quantité de neurotransmetteurs.

Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme Non disponible Voie d’élimination Non disponible Demi-vie Non disponible Clairance Non disponible.vie Non disponible Clairance Non disponible Effets indésirables

Toxicité

Les signes et symptômes qui sont produits après le surdosage aigu de Propylhexidrine comprennent Psychose, sensation de brûlure.

Organismes affectés Non disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADR Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

Non disponible Interactions alimentaires Aucune interaction trouvée.

Produits

Marques internationales/autres Benzedrex / Dristan inhalateur / Obesin produits en vente libre

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Benzedrex 09-19-2014	Inhalant	250 mg/1	Nasal	BF ASCHER AND CO INC	2014-09-19	Sans objet	US
Benzedrex Décongestionnant nasal	Inhalant	250 mg/1	Nasal	Denison Pharmaceuticals LLC	2019-01-21	Sans objet	US

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Catégories

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueProvided by Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de dialkylamines. Ce sont des composés organiques contenant un groupe dialkylamine, caractérisé par deux groupes alkyle liés à l’azote aminé. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organiques azotés Classe Composés organo-azotés Sous-classe Amines Parent direct Dialkylamines Parents alternatifs Composés organopnictogènes / Dérivés d’hydrocarbures Substituants Composé homomonocyclique aliphatique / Dérivé d’hydrocarbure / Composé organopnictogène / Amine aliphatique secondaire Cadre moléculaire Composés homomonocycliques aliphatiques Descripteurs externes Non disponible

Identifiants chimiques

UNII LQU92IU8LL Numéro CAS 101-40-6 Clé InChI JCRIVQIOJSSCQD-UHFFFAOYSA-N InChI

Nom IUPAC

SMILES

Référence de synthèse US2454746 Références générales non disponibles Liens externes Human Metabolome Database HMDB0015659 KEGG Drug D05637 Composé PubChem 7558 Substance PubChem 99443266 ChemSpider 7277 RxNav 8792 ChEBI 134783 ChEMBL CHEMBL2105275 PharmGKB PA165958387 Wikipedia Propylhexedrine

Essais cliniques

Essais cliniques

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Pharmacoéconomie

Fabricants

Emballeurs

Formes posologiques

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Formulaire	Route	Puissance
Inhalant	Nasal	250 mg/1

Prix Non Disponible Brevets Non disponible

Propriétés

État solide Propriétés expérimentales Non disponible Propriétés prédites

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Propriété	Valeur	Source
Solubilité dans l’eau	0.0904 mg/mL	ALOGUES
logP	3,37	ALOGUES
logP	2.7	ChemAxon
logS	-3,2	ALOGPS
pKa (base la plus forte)	10.61	ChemAxon
Charge physiologique	1	ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène	1	ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène	1	ChemAxon	Surface polaire	12.03 Å2	ChemAxon
Compte de liaisons rotatif	3	ChemAxon
Réfractivité	49.54 m3-mol-1	ChemAxon
Polarisabilité	20.27 Å3	ChemAxon
Nombre de cycles	1	ChemAxon
Biodisponibilité	1	ChemAxon	Règle des cinq	. Cinq	Oui	ChemAxon
Filtre de Ghose	Non	ChemAxon
Règle de Veber	Oui	ChemAxon	Règle du MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites

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Substrat de l’enzyme 2D6

Substrat de l’enzyme 1A2

Inhibiteur de l’enzyme 2D6

Inhibiteur du CYP450 3A4

Propriété	Valeur	Probabilité
Absorption intestinale humaine	+	0.9657
Barrière sang-cerveau	+	0,9829
	Caco-2 perméable	+	0.7226	Substrat de la glycoprotéine P	Non-substrat	0,6278	Inhibiteur de la glycoprotéine P I	Non-inhibiteur	0.8635
Inhibiteur de la glycoprotéine P II	Non-inhibiteur	0.9148
Transporteur de cations organiques rénaux	Non-inhibiteur	0,6
Substrat du CYP450 2C9	Non-substrat	0.7991
Substrat	0,7284
Substrat de l’enzyme 3A4	Non-substrat	0.6368
Non-inhibiteur	0,7982
Inhibiteur de l’enzyme 2C9	Non-inhibiteur	0.9671
Non-inhibiteur	0,7367
Inhibiteur de l’enzyme 2C19	Non-inhibiteur	0.8882
Non-inhibiteur	0,9827
Promiscuité inhibitrice du CYP450	La faible promiscuité inhibitrice du CYP	0.8718
Test AMES	Non AMES toxique	0,9178	Carcinogénicité	Non-carcinogène	0.8877	Biodégradation	Non biodégradable prêt	0,8187
Toxicité aiguë du rat	3.2412 DL50, mol/kg	Sans objet
Inhibition de l’hERG (prédicteur I)	Inhibiteur faible	0,8496
Inhibition de l’hERG (prédicteur II)	Non-inhibiteur	0.7482

Les données ADMET sont prédites à l’aide de admetSAR, un outil gratuit d’évaluation des propriétés ADMET chimiques. (23092397)

Spectres

Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectres

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Spectre	Type de spectre	Clé de fractionnement
Spectre prédit GC-MS – GC-MS	Spectre prédit GC-MS	Non disponible
Spectre prédit MS/MS – 10V, Positif (annoté)	Prévu LC-MS/MS	Non disponible	Spectre MS/MS prédit – 20V, Positif (annoté)	CL-MS/MS prédit	Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté)	CL-MS/MS prédit	Non disponible
	Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté)	Prévu LC-MS/MS	Non disponible	Prévu Spectre MS/MS – 20V, Négatif (annoté)	Prévu LC-MS/MS	Non disponible	Prévu Spectre MS/MS – 40V, Négatif (annoté)	Spectre prédit LC-MS/MS	Non disponible

Cibles

Nature Protéine Organisme Humain Action pharmacologique

Oui

Fonction générale Activité de transporteur transmembranaire de monoamine Fonction spécifique Impliqué dans le transport vésiculaire dépendant de l’ATP-.dépendante des neurotransmetteurs amines biogènes. Pompe les monoamines cytosoliques, notamment la dopamine, la norépinéphrine, la sérotonine et l’histamine, dans les vésicules synaptiques… Nom du gène SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Poids moléculaire 55712.075 Da

1. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A : Mécanismes de libération des neurotransmetteurs par les amphétamines : une revue. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
2. Docherty JR : Pharmacologie des stimulants interdits par l’Agence mondiale antidopage (AMA). Br J Pharmacol. 2008 Jun;154(3):606-22. doi : 10.1038/bjp.2008.124.

Nature de la protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Agoniste

Fonction générale Activité de récepteur des amines traces Fonction spécifique Récepteur des amines traces, notamment la bêta-phényléthylamine (b-PEA), la p-tyramine (p-TYR), l’octopamine et la tryptamine, avec une affinité maximale pour la b-PEA et la p-TYR. Elle ne répond pas aux amines biogènes classiques… Nom du gène TAAR1 Uniprot ID Q96RJ0 Uniprot Name Trace amine-associated receptor 1 Poids moléculaire 39091.34 Da

1. Reese EA, Bunzow JR, Arttamangkul S, Sonders MS, Grandy DK : Le récepteur 1 associé aux amines traces présente une stéréosélectivité dépendante de l’espèce pour les isomères de la méthamphétamine, de l’amphétamine et de la para-hydroxyamphétamine. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):178-86. Epub 2007 Jan 11.
2. Xie Z, Westmoreland SV, Bahn ME, Chen GL, Yang H, Vallender EJ, Yao WD, Madras BK, Miller GM : Signalisation du récepteur 1 associé aux amines traces du singe rhésus : amélioration par les transporteurs de monoamines et atténuation par l’autorécepteur D2 in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):116-27. Epub 2007 Jan 18.
3. Wolinsky TD, Swanson CJ, Smith KE, Zhong H, Borowsky B, Seeman P, Branchek T, Gerald CP : The Trace Amine 1 receptor knockout mouse : an animal model with relevance to schizophrenia. Genes Brain Behav. 2007 Oct;6(7):628-39. Epub 2006 Dec 21.
4. Xie Z, Miller GM : Trace amine-associated receptor 1 is a modulator of the dopamine transporter. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):128-36. Epub 2007 Jan 18.
5. Miller GM, Verrico CD, Jassen A, Konar M, Yang H, Panas H, Bahn M, Johnson R, Madras BK : Primate trace amine receptor 1 modulation by the dopamine transporter. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):983-94. Epub 2005 Mar 11.

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Médicament créé le 16 mai 2010 18:30 / Mis à jour le 21 février 2021 18:52