Le diabète sucré de type 2 (DT2) et la dysglycémie (intolérance au glucose et/ou anomalie de la glycémie à jeun) contribuent de plus en plus à la charge mondiale de morbidité. Malgré l’introduction continue de médicaments hypoglycémiants, l’intervention dans le diabète et ses complications connexes reste un problème médical mondial majeur. La médecine traditionnelle chinoise offre un certain nombre de candidats potentiels pour le développement de médicaments hypoglycémiants. La berbérine (BER), un extrait d’alcaloïde isoquinoléine, est couramment utilisée comme médicament oral pour traiter la gastro-entérite et la diarrhée depuis plus de 1400 ans. Bien que l’effet antidiabétique de la berbérine ait été noté chez des patients diabétiques et démontré dans des modèles animaux diabétiques au cours de la dernière décennie, son utilisation n’est pas encore acceptée dans la communauté médicale générale, pour deux raisons : son mécanisme d’action reste à déterminer, et sa biodisponibilité est faible. Par conséquent, la caractérisation de son mécanisme d’action et l’amélioration de sa biodisponibilité sont très importantes et font l’objet de recherches actuelles. Des études récentes ont également révélé les effets bénéfiques de la berbérine sur les complications du diabète. Cette revue résume le mécanisme d’action antidiabétique de la berbérine, son effet sur les complications diabétiques et les efforts pour améliorer sa biodisponibilité. Ces études pourraient conduire à une utilisation plus large de la berbérine dans le traitement du diabète sucré de type 2 et de ses complications.