ほとんどの腸溶性コーティングは、胃の中の強い酸性のpHでは安定しているが、より高いpH（アルカリ性のpH）では急速に分解される表面を提示することで機能する。 例えば、胃の中の胃酸（pH～3）には溶けないが、小腸の中のアルカリ性（pH7～9）の環境では溶けるというものです。 腸溶性コーティング剤が腸に到達するまでの時間は、胃の中の食物の有無や種類によって大きく異なる。 30分から7時間、平均で6時間となっている。 サイズの大きい製剤は胃排出に時間を要するとする研究もあるが、錠剤のサイズ、形状、容量には大きな影響はないとする研究もある。
腸溶性コーティングは、胃の中で薬物が溶解するのを防ぐことで、胃粘膜を薬物自体の刺激から保護することができます。
腸内での溶解を防ぐことで、胃粘膜を薬の刺激から守ることができ、腸内の中性またはアルカリ性の環境で有効成分が溶解し、血中に吸収されます。 アスピリンや塩化カリウムのように胃に刺激を与える薬剤は、小腸でのみ溶解する物質でコーティングすることができます。 しかし、腸溶性コーティングされたアスピリンは、血小板の阻害が不完全になる可能性があることが示されている。 同様に、特定のグループのプロトンポンプ阻害剤（エソメプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾールおよびすべてのグループのアゾール系薬剤）は、酸で活性化される。
腸溶性コーティングに使用される素材には、脂肪酸、ワックス、シェラック、プラスチック、植物繊維などがあります。 従来の材料はフィルム樹脂の溶液が使われていました。
最初の耐胃性コーティングは、1884年にUnnaがケラチンをコーティングした錠剤を発表しましたが、後に胃の消化に耐えられないことがわかりました。 サロールもセッピが最初の腸溶性コーティングの一つとして使用していた。 しかし、腸溶性コーティング剤として広く使われた素材は、1930年に登場したシェラックである。
最近では、魚油（オメガ3脂肪酸）のサプリメントに腸溶性コーティングを施す企業が出てきました。
最近では、魚油（オメガ3脂肪酸）のサプリメントに腸溶性コーティングを施す企業も出てきました。このコーティングにより、魚油のカプセルが胃の中で消化されず、生臭い逆流を起こすことが知られています。
腸溶性コーティングが施されていることを示すために、医薬品の名前の横に「EC」という略語が付けられることもあります
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