allopurinol
Purinol ◆, Zyloprim
allopurinol sodowy
Aloprim
Klasyfikacja farmakologiczna: inhibitor oksydazy ksantynowej
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwdławicowy
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcia: 500 mg/30 ml fiolki
Tabletki (punktowane): 100 mg, 200 mg ◆, 300 mg
Wskazania i dawkowanie 
Podagra, hiperurykemia pierwotna lub wtórna. Dawkowanie zależy od ciężkości choroby; lek może być podawany jako dawka pojedyncza lub podzielona, ale powinna być podzielona, jeśli dawka jest większa niż 300 mg.
Dorośli: Łagodna podagra, 200 do 300 mg p.o. na dobę; ciężka podagra z dużymi tophi, 400 do 600 mg p.o. na dobę. Taka sama dawka podtrzymująca we wtórnej hiperurykemii. Hiperurykemia wtórna do nowotworów złośliwych. Dzieci w wieku od 6 do 10 lat: 300 mg p.o. na dobę (100 mg t.i.d.). zieci w wieku poniżej 6 lat: 150 mg P.O. na dobę (50 mg t.i.d.). Zapobieganie ostrym napadom dny moczanowej. Dorośli: 100 mg p.o. na dobę; zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg, nie przekraczając dawki maksymalnej (800 mg), aż stężenie kwasu moczowego w surowicy zmniejszy się do 6 mg/dl lub mniej. Zapobieganie nefropatii kwasu moczowego podczas chemioterapii nowotworów. Dorośli: 600 do 800 mg P.O. na dobę przez 2 do 3 dni w połączeniu z przyjmowaniem dużej ilości płynów. U osób, które nie tolerują leczenia doustnego, 200 do 400 mg/m2 pc. dożylnie na dobę w postaci pojedynczego wlewu lub w podzielonych wlewach w odstępach 6-, 8- lub 12-godzinnych. Maksymalna dawka dobowa dożylna wynosi 600 mg. zieci: 200 mg/m2 I.V. na dobę w pojedynczej infuzji lub w infuzjach podzielonych w odstępach 6-, 8- lub 12-godzinnych.
≡ Dostosowanie dawkowania. W przypadku podawania soli sodowej allopurynolu dożylnie u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 3 ml/minutę, należy podawać 100 mg na dobę w wydłużonych odstępach czasu. W przypadku klirensu kreatyniny od 3 do 10 ml/minutę, należy podawać 100 mg na dobę. W przypadku klirensu kreatyniny 10 do 20 ml/minutę podawać 200 mg na dobę. Nawracające kamienie szczawianowe wapnia. Dorośli: 200 do 300 mg p.o. na dobę w dawce pojedynczej lub w dawkach podzielonych.
≡ Dostosowanie dawkowania. Dorosłym z klirensem kreatyniny do 9 ml/minutę podawać 100 mg P.O. q 3 dni. W przypadku klirensu kreatyniny od 10 do 19 ml/minutę, podawać 100 mg P.O. co drugi dzień. W przypadku klirensu kreatyniny od 20 do 39 ml/minutę, podawać 100 mg P.O. codziennie. W przypadku klirensu kreatyniny 40 do 59 ml/minutę, podawać 150 mg P.O. na dobę. Od 60 do 79 ml/minutę, podawać 200 mg P.O. na dobę. W przypadku 80 ml/minutę podawać 250 mg na dobę.
Działanie farmakodynamiczne
Działanie przeciwzapalne: Allopurynol hamuje oksydazę ksantynową, enzym katalizujący przemianę hipoksantyny w ksantynę oraz przemianę ksantyny w kwas moczowy. Blokując ten enzym, allopurynol i jego metabolit, oksypurynol, zapobiegają przekształcaniu oksypuryn (ksantyny i hipoksantyny) w kwas moczowy, zmniejszając w ten sposób stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu. Lek nie ma działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego ani urykozurycznego.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Po podaniu doustnym wchłania się około 80% do 90% dawki.
Dystrybucja: Rozprowadzany szeroko w całym organizmie z wyjątkiem mózgu, gdzie stężenie leku wynosi 50% stężenia występującego w pozostałej części ciała. Allopurynol i oksypurynol nie są związane z białkami osocza.
Metabolizm: Metabolizowane do oksypurynolu przez oksydazę ksantynową. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 1 do 2 godzin; okres półtrwania oksypurynolu około 15 godzin. ydalanie: 5% do 7% dawki allopurynolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 6 godzin od spożycia. Następnie jest on wydalany przez nerki w postaci oksypurynolu, allopurynolu i rybonukleozydów oksypurynolu. Około 70% podanej dawki dobowej jest wydalane z moczem w postaci oksypurynolu, a dodatkowe 2% pojawia się w kale w postaci niezmienionego leku w ciągu 48 do 72 godzin.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z idiopatyczną hemochromatozą.
Interakcje
Lek-lek. Amoksycylina, ampicylina: Może zwiększać ryzyko wystąpienia wysypki. Należy monitorować pacjenta pod kątem tego działania.
Azatiopryna, merkaptopuryna: Mogą nasilać działania toksyczne tych leków, zwłaszcza depresję szpiku kostnego. Łączne stosowanie tych leków wymaga zmniejszenia dawki początkowej azatiopryny lub merkaptopuryny do 25% do 33% dawki zwykle stosowanej, a następnie dostosowania dawki w zależności od reakcji pacjenta i działania toksycznego.
Chlorpropamid: Allopurynol lub jego metabolity mogą konkurować z chlorpropamidem o wydzielanie kanalikowe w nerkach. Należy monitorować pacjenta pod kątem objawów nadmiernej hipoglikemii w przypadku jednoczesnego stosowania leku.
Co-trimoksazol: Może powodować trombocytopenię. Monitoruj morfologię krwi z płytkami krwi.
Cyklofosfamid: Może zwiększać ryzyko depresji szpiku kostnego. Monitoruj pacjenta pod kątem tego działania.
Dikumarol: Hamuje mikrosomalny metabolizm wątrobowy dikumarolu, zwiększając w ten sposób okres półtrwania dikumarolu. Należy monitorować pacjenta pod kątem zwiększonego działania przeciwzakrzepowego.
Teofilina: Klirens teofiliny może ulec zmniejszeniu podczas stosowania dużych dawek (600 mg na dobę), co prowadzi do zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu. Należy monitorować stężenie leku.
Tiazydowe leki moczopędne: Mogą zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości wywołanych allopurinolem u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek. Ostrożnie stosować łącznie.
Działania niepożądane
CNS: senność, ból głowy, parestezja, neuropatia obwodowa, zapalenie nerwów, gorączka.
CV: zapalenie naczyń z nadwrażliwości, martwicze zapalenie naczyń krwionośnych.
EENT: krwotok z nosa.
GI: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyspepsja, utrata lub zmiana smaku.
GU: niewydolność nerek, mocznica.
Hematologiczne: agranulocytoza, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia, wybroczyny.
Wątroba: zapalenie wątroby, martwica wątroby, hepatomegalia, żółtaczka cholestatyczna.
Mięśniowo-szkieletowe: artralgia, miopatia.
Skóra: łysienie; wysypka (zwykle plamisto-grudkowa); zmiany złuszczające, pokrzywkowe i plamiste; zespół Stevensa-Johnsona; rumień wielopostaciowy; ciężka furunkuloza nosa; ichtioza; toksyczna nekroliza naskórka.
Inne: dreszcze.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać poziom fosfatazy alkalicznej, AST i ALT.
Może zwiększać liczbę eozynofilów. Może zmniejszać stężenie hemoglobiny oraz liczbę granulocytów i płytek krwi. Może zwiększać lub zmniejszać liczbę WBC.
Przedawkowanie i leczenie
Brak dostępnych informacji.
Wskazania szczególne
Podagra może być wtórna do chorób takich jak ostra lub przewlekła białaczka, rumień wielopostaciowy, szpiczak mnogi lub łuszczyca lub do podawania leków chemioterapeutycznych. ysypka występuje głównie u pacjentów przyjmujących leki moczopędne oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek.
Jeśli podczas leczenia wystąpi niewydolność nerek, należy zmniejszyć dawkę allopurynolu.
W ciągu pierwszych 6 tygodni leczenia mogą wystąpić ostre napady dny moczanowej; profilaktycznie można zalecić jednoczesne stosowanie kolchicyny lub innego leku przeciwzapalnego.
Monitoruj przyjmowanie i wydalanie moczu przez pacjenta. Pożądane jest oddawanie co najmniej 2 litrów moczu na dobę i utrzymywanie moczu o odczynie obojętnym lub lekko zasadowym.
Monitoruj morfologię krwi, poziom kwasu moczowego w surowicy oraz czynność wątroby i nerek na początku leczenia, a następnie okresowo.
Zminimalizuj reakcje niepożądane żołądkowo-jelitowe poprzez podawanie leku z posiłkami lub bezpośrednio po nich. Tabletki mogą być rozkruszone i podawane z płynem lub jedzeniem. llopurynol może predysponować pacjenta do wysypki wywołanej przez ampicylinę, jeśli jest przyjmowany razem. ysypka wywołana przez allopurynol może wystąpić kilka tygodni po odstawieniu leku.
Gdy allopurynol jest dodawany do schematu terapeutycznego kolchicyny, środków moczopędnych lub przeciwzapalnych, odstawienie tych ostatnich leków może trwać miesiącami. llopurinol jest stosowany w celu zmniejszenia hiperurykemii wynikającej z niedoboru G6PD, zespołu Lescha-Nyhana, policytemii vera, sarkoidozy, podawania tiazydów lub etambutolu.
Przygotowanie soli sodowej allopurynolu obejmuje rekonstytucję i rozcieńczenie. Rozpuścić każdą fiolkę o pojemności 30 ml w 25 ml sterylnej wody do wstrzykiwań. Rozcieńczyć ten roztwór do pożądanego stężenia (nie większego niż 6 mg/ml) za pomocą normalnego roztworu soli fizjologicznej lub D5W. Nie należy stosować roztworów zawierających wodorowęglan sodu. Przechowywać w temperaturze od 68° do 77° F (20° do 25° C) i zużyć w ciągu 10 godzin. Nie używać w przypadku obecności cząstek stałych lub przebarwień. Pełna lista leków, z którymi Aloprim w postaci roztworu jest niezgodny, znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Pacjenci karmiący piersią
Ponieważ oksypurynol i allopurynol przenikają do mleka matki, należy zachować szczególną ostrożność stosując allopurynol u kobiet karmiących piersią. acjenci pediatryczni
Nie należy stosować leku u dzieci, z wyjątkiem leczenia hiperurykemii wynikającej z nowotworów złośliwych.
Pacjenci geriatryczni
Stosować się do zaleceń dotyczących dawkowania u dorosłych. Należy zwrócić uwagę na zaburzenia czynności nerek lub ich upośledzoną czynność i leczyć zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.
Edukacja pacjenta
Zachęcaj pacjenta do wypijania 10 do 12 szklanek wody dziennie podczas przyjmowania leku, chyba że istnieją inne przeciwwskazania.
W przypadku stosowania leku w leczeniu nawracających kamieni szczawianu wapnia, należy doradzić pacjentowi zmniejszenie spożycia białka zwierzęcego, sodu, cukrów rafinowanych, witaminy C, pokarmów bogatych w szczawiany i wapnia. ależy doradzić pacjentowi, aby unikał niebezpiecznych czynności wymagających czujności do czasu poznania reakcji OUN na lek, ponieważ może wystąpić senność. ależy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania wszelkich działań niepożądanych. ależy poinformować pacjenta, aby przyjął pominiętą dawkę, gdy tylko sobie o niej przypomni, chyba że zbliża się czas przyjęcia następnej zaplanowanej dawki; nie należy podwajać dawki.
Poinformuj pacjenta, aby odstawił lek i zadzwonił po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki lub innej reakcji alergicznej.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Zastosowanie kliniczne bez oznaczeń
Wskazania do stosowania u ludzi