Heading

Mechanizm działaniaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Kwas acetylosalicylowy ma wyraźne i nieodwracalne działanie hamujące agregację płytek krwi. Hamowanie cyklo-oksygenazy jest szczególnie widoczne w płytkach krwi, które nie są w stanie ponownie syntetyzować enzymu. Uważa się, że kwas acetylosalicylowy wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi. Kwas acetylosalicylowy, podobnie jak wszystkie salicylany, należy do grupy kwaśnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych/leczniczych. Kwas acetylosalicylowy, ester kwasu salicylowego, jest związkiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, a w konsekwencji prostanoidów: prostaglandyna E<sub><sub>, prostaglandyna I<sub><sub> i tromboksan A<sub><sub>.

Wskazania leczniczeKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowe

Dorośli w profilaktyce wtórnej po 1<exp>er<exp> zdarzeniu wieńcowym lub mózgowo-naczyniowym o charakterze niedokrwiennym: zawał mięśnia sercowego, stabilna lub niestabilna dławica piersiowa, angioplastyka wieńcowa, przemijający lub trwały udar niekrwotoczny, zmniejszenie okluzji przeszczepu po wykonaniu pomostowania aortalno-wieńcowego.

PosologiaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Ostrożnie. Dorośli: 75-300 mg/dobę. W profilaktyce wtórnej przemijających napadów niedokrwiennych (TIA) i udaru mózgu, pod warunkiem wykluczenia krwotoków śródmózgowych: 75-325 mg/dobę. W nagłych przypadkach postacie o opóźnionym uwalnianiu mogą być rozkruszone lub żute i połknięte w celu zapewnienia szybkiego wchłaniania.

Sposób podawaniaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Ostrożnie. Tabletek dojelitowych nie należy kruszyć, łamać ani żuć. Należy je popić szklanką wody, najlepiej na pusty żołądek, co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem. Kapsułki należy przyjmować w całości, popijając niewielką ilością płynu, najlepiej podczas posiłków.

PrzeciwwskazaniaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Nadwrażliwość na ASA, inne salicylany, NLPZ lub tartrazynę (reaktywność krzyżowa); astma; czynna, przewlekła lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka, powtarzający się dyskomfort w żołądku; krwawienie lub perforacja żołądka w wywiadzie po leczeniu ASA lub innymi NLPZ; rozedma płuc z zaburzeniami krzepnięcia, krwawieniem lub perforacją żołądka po leczeniu ASA lub innymi NLPZ. z zaburzeniami krzepnięcia, głównie hemofilią lub hipoprotrombinemią; I.R. lub ciężkie H.I.; ciężka niewydolność serca; leczenie metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień lub większej; pacjenci z polipami nosa związanymi z astmą indukowaną lub zaostrzoną przez ASA; dzieci < 16 lat z procesami gorączkowymi, grypą lub ospą wietrzną (ryzyko choroby Reye’a); 3< 16 lat z procesami gorączkowymi, grypą lub ospą wietrzną (ryzyko s. choroba Reye’a); 3<exp>er<exp> trymestr ciąży w dawkach > 100 mg/dobę. Dodatkowo w postaciach o natychmiastowym uwalnianiu: pacjenci z mastocytozą w wywiadzie, u których stosowanie ASA może wywołać ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs krążeniowy z zaczerwienieniem, niedociśnienie, tachykardię i wymioty).

Ostrzeżenia i środki ostrożnościKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; osoby w podeszłym wieku; nadwrażliwość na leki przeciwbólowe i przeciwzapalne, przeciwreumatyczne lub w przypadku innych uczuleń; odstawić na 1 tyg. przed zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym; ryzyko krwawienia, owrzodzenia i perforacji górnego odcinka przewodu pokarmowego (zwiększone ryzyko u osób w podeszłym wieku, pacjentów z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją), przerwać leczenie, jeśli występuje; ostrożnie u pacjentów z zaburzonym krążeniem sercowo-naczyniowym (choroba naczyniowa nerek, zastoinowa niewydolność serca, niedobór objętości, poważne zabiegi chirurgiczne, posocznica lub poważne krwawienia), pokrzywka, nieżyt nosa, nadciśnienie tętnicze; unikać leczenia substancjami, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (kortykosteroidy, NLPZ, SSRI, leki przeciwpłytkowe, leki przeciwzakrzepowe, alkohol); niektóre NLPZ, takie jak ibuprofen i naproksen mogą osłabiać działanie hamujące agregację płytek krwi; ryzyko skurczu oskrzeli i wywołania napadów astmatycznych (zwiększone ryzyko w przypadku wcześniej istniejącej astmy, kataru siennego, polipów nosa, przewlekłej niewydolności oddechowej, innych objawów alergicznych, takich jak reakcje skórne, świąd lub pokrzywka); ryzyko hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej w przypadku niedoboru G6PDH (zwiększone ryzyko w przypadku stosowania dużych dawek, gorączki lub ostrych zakażeń); w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co może wywoływać napady podagry; dawki >= 500 mg/dobę mogą powodować zaburzenia płodności ze względu na wpływ na owulację (odwracalne po przerwaniu leczenia).

Niedobory wątrobyKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Przeciwwskazany w ciężkiej postaci H.I. Ostrożnie w upośledzonej czynności wątroby.

Zaburzenia czynności wątrobyKwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy

Przeciwwskazany w ciężkim R.I. Ostrożnie w przypadku zaburzonej czynności nerek.

InterakcjeKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Przeciwwskazany w przypadku: metotreksatu w dawce 15 mg/tydzień lub większej.
Unikać stosowania z: substancjami, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (kortykosteroidy, NLPZ, SSRI, leki przeciwpłytkowe, leki przeciwzakrzepowe, alkohol).
Monitorować pod kątem możliwej niewydolności nerek za pomocą: metotreksatu w dawkach < 15 mg/wk; leków moczopędnych; inhibitorów ACE, ARA II.
Zmniejszenie hamującego wpływu na agregację płytek przez: niektóre NLPZ, takie jak ibuprofen i naproksen.
Zwiększenie stężenia w osoczu: digoksyny (ryzyko toksyczności, niezalecane. Jeśli podanie leku jest konieczne, należy monitorować); kwas walproinowy; lit; barbiturany, zydowudyna, fenytoina.
Zwiększa działanie: insuliny, sulfonylomocznika.
Zmniejsza działanie: insuliny, sulfonylomocznika: Inhibitory ACE, ARB II; leki moczopędne; ß-blokery, interferon alfa.
Zwiększona toksyczność: cyklosporyny, wankomycyny.
Zwiększone wydalanie nerkowe przez: leki zobojętniające.
Zmniejszone działanie: metamizol (stosować ostrożnie).
Zwiększone ryzyko kwasicy metabolicznej z: acetazolamidem.
Lab: krew: zwiększone stężenie glukozy, paracetamolu i białka całkowitego; zmniejszone stężenie ALT, albuminy, fosfatazy alkalicznej, cholesterolu, CK, LDH i białka całkowitego. Mocz: zmniejszenie stężenia kwasu 5-hydroksy-indolooctowego, kwasu 4-hydroksy-3-metoksy-mandarynowego, estrogenów całkowitych i glukozy.

CiążaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może powodować działania niepożądane podczas ciąży i (lub) rozwoju zarodka/płodu. Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko poronień i wad rozwojowych związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii. Nie ma wystarczających danych, aby potwierdzić lub wykluczyć związek między stosowaniem aspiryny a zwiększonym ryzykiem poronienia lub związek między stosowaniem aspiryny a wadami rozwojowymi, chociaż nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia wady wrodzonej żołądka. W metaanalizie obejmującej łącznie 6 badań kohortowych, 1 randomizowane badanie kontrolowane i 15 badań kliniczno-kontrolnych (Kozer i wsp., 2002) dotyczących związku między wadami rozwojowymi a leczeniem kwasem acetylosalicylowym w pierwszym trymestrze ciąży nie stwierdzono istotnego zwiększenia ryzyka wad rozwojowych (iloraz szans = 1,33 OR 95% CI 0,94 do 1,89). Największe z badań kohortowych (Slone, 1976) objęło około 15 000 kobiet w ciąży, które przyjmowały aspirynę w pierwszym trymestrze ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli kwas acetylosalicylowy jest podawany kobietom, które planują ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.
Podczas trzeciego trymestru ciąży, w związku ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn, płód może być narażony na:
-Toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym). iewydolność nerek, która może prowadzić do niewydolności nerek i oligohydroamniosis.
-Matka i dziecko, w późnym okresie ciąży, mogą być narażeni na:
-Prawdopodobne wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet w bardzo małych dawkach.
-Zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu.
Z tego względu kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

LaktacjaKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Salicylany i ich metabolity są wydzielane do mleka matki w niewielkich ilościach. Ponieważ dotychczas nie obserwowano działań niepożądanych u niemowląt, krótkotrwałe stosowanie preparatu w zalecanej dawce nie wymaga przerwania laktacji. W przypadku długotrwałego stosowania i (lub) podawania większych dawek należy przerwać laktację.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdówKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Nie przeprowadzono badań z kwasem acetylosalicylowym dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na podstawie właściwości farmakodynamicznych i działań niepożądanych kwasu acetylosalicylowego nie oczekuje się, aby miał on jakikolwiek wpływ na reaktywność i zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Działania niepożądaneKwas acetylosalicylowy, przeciwzakrzepowy

Wrzód żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego (melena, hematemesis), ból brzucha, dyspepsja, nudności, wymioty; napadowy skurcz oskrzeli, ciężka duszność, nieżyt nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa; pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy; hipoprotrombinemia (przy dużych dawkach). Przy długotrwałym leczeniu: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, szum w uszach, głuchota, pocenie się, niewydolność nerek i ostre śródmiąższowe zapalenie nerek.

Vidal VademecumŹródło: Treść niniejszej monografii substancji czynnej, zgodnie z klasyfikacją ATC, została napisana z uwzględnieniem informacji klinicznych o wszystkich lekach dopuszczonych do obrotu i wprowadzonych do obrotu w Hiszpanii, sklasyfikowanych w tym kodzie ATC. Aby uzyskać szczegółowe informacje zatwierdzone przez AEMPS dla każdego leku, należy zapoznać się z odpowiednią Kartą Danych Technicznych zatwierdzoną przez AEMPS.

Monografie Składnik aktywny: 13/02/2020