Utrata wagi nie jest łatwa, zwłaszcza bez niebezpiecznego, ale faktycznie skutecznego leku odchudzającego Fen-Phen, który FDA wycofała z półek w 1997 roku z powodu obaw o uszkodzenie leku, który robił z zastawkami serca pacjentów.
Ale mały producent leków, Arena Pharmaceuticals, powiedział dziś na JPMorgan Healthcare Conference, że mają związek, który będzie działać jak Fen-Phen, ale bez skutków ubocznych. Nazywa się lorkaseryna, i w połowie drogi przez ostatni etap badań klinicznych, tak daleko, tak bezpieczne.
Pacjenci biorąc dawkę 20 mg stracił osiem funtów w ciągu dwunastu tygodni badania, z tylko niewielkie skutki uboczne.
Ale to, co jest interesujące dla czytelników Wired, którzy, biorąc pod uwagę brak popularności mojej ostatniej historii na temat leków na otyłość, muszą wszyscy używać diety i ćwiczeń, aby kontrolować ich talii, jest dokładnie to, dlaczego lorkaseryna może działać tak dobrze jak Fen-Phen bez skutków ubocznych.
Każdy lek ma określony kształt, który określa, jakie receptory w organizmie stymuluje (lub blokuje). W przypadku
Fen-Phen, fen (technicznie, fenfluramina) uważano stymulować receptor serotoniny 2C, powodując ludzi, aby czuć się pełna, i jeść mniej. Niestety, według Arena, fen-phen również skończyło się stymulowanie receptora serotoniny 2B, co ostatecznie doprowadziło do problemów z sercem. Ale, nowy lek z Arena przywiązuje się do receptora 2C w 100 razy stawki to przywiązuje się do receptora 2B. Więc, voila, masz fen-phen bez złamanego serca.
Ale, oczywiście, to nie jest naprawdę takie proste. Aby uzyskać niewielką szansę na selektywność, jaką daje przejście od fen-fenu do lorkaseryny, potrzeba było setek milionów dolarów i co najmniej dekady badań i testów. Te drobne różnice w kształcie cząsteczek są tym, czym stał się biznes rozwoju leków. Jeśli Arena jest w stanie zduplikować Fen-Phen wyniki odchudzania bez jego skutków ubocznych, to może siedzieć na kopalni złota, z populacji USA jest jedna trzecia otyłych i dwie trzecie z nadwagą. I dlatego jest 7500 uczestników wciśnięty do tego hotelu, polowanie następny blockbuster narkotyków, jak cholesterol-obniżenie leku Lipitor, który zgarnął prawie 13 miliardów dolarów w sprzedaży dla Pfizer w 2006.
Image: Flickr/ktheory