Większość powłok jelitowych działa poprzez stworzenie powierzchni, która jest stabilna przy intensywnie kwaśnym pH występującym w żołądku, ale szybko rozpada się przy wyższym pH (pH zasadowe). Na przykład, nie rozpuszczą się w kwasach żołądkowych w żołądku (pH ~3), ale rozpuszczą się w środowisku zasadowym (pH 7-9) obecnym w jelicie cienkim. Czas potrzebny na dotarcie powlekanej dojelitowo postaci leku do jelita zależy głównie od obecności i rodzaju pokarmu w żołądku. Waha się on od 30 minut do 7 godzin, przy czym średni czas wynosi 6 godzin. Chociaż niektóre badania wskazują, że większe formy dawkowania mogą wymagać dodatkowego czasu na opróżnienie żołądka, inne sugerują, że rozmiar, kształt lub objętość tabletki nie mają znaczącego wpływu. Na szybkość opróżniania granulek powlekanych dojelitowo mniejszy wpływ ma jednak obecność pokarmu, a ponadto charakteryzują się one bardziej równomiernym uwalnianiem i powtarzalnym czasem przejścia typowym dla dyspersji wielocząsteczkowej.

Przeciwdziałając rozpuszczaniu się leku w żołądku, powłoka dojelitowa może chronić błonę śluzową żołądka przed drażniącym działaniem samego leku. Gdy lek dotrze do obojętnego lub zasadowego środowiska jelita, jego składniki aktywne mogą się rozpuścić i stać się dostępne do wchłonięcia do krwiobiegu. Leki, które działają drażniąco na żołądek, takie jak aspiryna czy chlorek potasu, mogą być powlekane substancją, która rozpuści się dopiero w jelicie cienkim. Wykazano jednak, że aspiryna powlekana dojelitowo może prowadzić do niepełnego hamowania płytek krwi. Podobnie, niektóre grupy inhibitorów pompy protonowej (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol i wszystkie grupy azoli) są aktywowane kwasem. W przypadku tego typu leków powłoka dojelitowa dodana do preparatu pozwala uniknąć aktywacji w jamie ustnej i przełyku.

Materiały stosowane w powłokach dojelitowych obejmują kwasy tłuszczowe, woski, szelak, tworzywa sztuczne i włókna roślinne. Konwencjonalnie stosowane materiały to roztwory żywic filmowych. Jednakże, ponieważ rozpuszczalniki do takich roztworów są rozpuszczalnikami organicznymi, istnieje obawa o toksyczność śladowych ilości rozpuszczalników pozostałych w powłoce tabletki.

Pierwszą formę powłoki odpornej na działanie żołądka wprowadził Unna w 1884 roku w postaci tabletek pokrytych keratyną, chociaż później odkryto, że nie były one w stanie wytrzymać trawienia w żołądku. Salol został również użyty przez Ceppiego jako jedna z pierwszych form powłoki enterycznej. Jednak pierwszym materiałem, który był szeroko stosowany jako środek do powlekania jelit, był szelak, od czasu jego wprowadzenia w 1930 roku. Odpowiednio obrobiony lub hydrolizowany szelak wykazywał różne właściwości uwalniania jelitowego.

Ostatnio niektóre firmy zaczęły stosować powłoki enteryczne do suplementów oleju rybiego (kwasy tłuszczowe omega-3). Powłoka ta zapobiega trawieniu kapsułek z olejem rybim w żołądku, co może powodować refluks rybny.

Czasami obok nazwy leku dodaje się skrót „EC”, aby wskazać, że ma on powłokę jelitową.

Powłoka jelitowa ma właściwości uwalniające.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *