Heading

Identyfikacja

Nazwa Propylhexedrine Accession Number DB06714 Opis

Propylhexedrine jest agonistą alfa-adrenergicznym często stosowanym w inhalatorach do udrożniania nosa. Stosuje się ją w celu uzyskania tymczasowej ulgi w przypadku niedrożności nosa spowodowanej przeziębieniem, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub alergiami.

Typ Małe molekuły Grupy Zatwierdzona struktura

odobne struktury

Pozostałe substancje czynne.

Struktura dla Propylhexedrine (DB06714)

×

Zamknij

Średnia waga: 155.2804
Monoizotopowa: 155.167399677 Wzór chemiczny C10H21N Synonimy

• Propylheksedryna

Farmakologia

Wskazania

Stosowany jest w celu zapewnienia czasowego objawowego złagodzenia przekrwienia błony śluzowej nosa spowodowanego przeziębieniami, alergii i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Warunki towarzyszące

• Zatkanie błony śluzowej nosa

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Podobnie jak inne leki pobudzające uwalniające monoaminy, propyloheksedryna jest aktywna jako środek uwalniający noradrenalinę i dopaminę w ośrodkowym układzie nerwowym. Ostre efekty leku ściśle przypominają fizjologiczne i psychologiczne efekty wywołanej epinefryną reakcji „walcz lub uciekaj”, w tym zwiększoną częstość akcji serca i ciśnienie krwi, skurcz naczyń krwionośnych (zwężenie ścian tętnic), rozszerzenie oskrzeli i hiperglikemię (zwiększone stężenie cukru we krwi).

Mechanizm działania

Propyloheksedryna powoduje odwrócenie kierunku przepływu w transporterach noradrenaliny, dopaminy i serotoniny (5HT). Ta inwersja prowadzi do uwolnienia tych przekaźników z pęcherzyków do cytoplazmy i z cytoplazmy do synapsy. Antagonizuje to również działanie VMAT2, powodując uwalnianie większej ilości neuroprzekaźników.

Wchłanianie Niedostępna Objętość dystrybucji Niedostępna Wiązanie z białkami Niedostępna Metabolizm Niedostępna Droga eliminacji Niedostępna Połowa życia Niedostępna Klirens NiedostępnaCzas życia Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane

Toksyczność

Objawy i oznaki, które powstają po ostrym przedawkowaniu propyloheksydyny obejmują Psychozę, Uczucie pieczenia.

Organizmy narażone Niedostępne Drogi podawania Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

Niedostępne Interakcje z żywnością Nie znaleziono żadnych interakcji.

Produkty

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych

Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory dzięki naszym komercyjnym zbiorom danych.

Dowiedz się więcej

Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z naszymi zbiorami danych

Dowiedz się więcej

International/Other Brands Benzedrex / Dristan inhaler / Obesin Over the Counter Products

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Początek marketingu	Koniec marketingu	Region	Obraz
Benzedrex 09-.19-2014	Działanie wziewne	250 mg/1	Na nos	BF ASCHER AND CO INC	2014-.09-19	Nie dotyczy	USA
Benzedrex Nasal Decongestant	Inhalant	250 mg/1	Nasal	Denison Pharmaceuticals LLC	2019-…01-21	Nie dotyczy	USA

Kategorie

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako dialkiloaminy. Są to związki organiczne zawierające grupę dialkiloaminową, charakteryzującą się dwiema grupami alkilowymi połączonymi z azotem aminowym. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Organiczne związki azotowe Klasa Związki organonitrogenowe Podklasa Aminy Bezpośredni rodzic Dialkylaminy Alternatywni rodzice Związki organopnictogenne / Pochodne węglowodorów Substytuty Związek alifatyczny homomonocykliczny / Pochodna węglowodoru / Związek organopnictogenny / Wtórna amina alifatyczna Rama molekularna Związki alifatyczne homomonocykliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Identyfikatory chemiczne

UNII LQU92IU8LL Numer CAS 101-.40-6 InChI Key JCRIVQIOJSSCQD-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C10H21N/c1-9(11-2)8-10-6-4-3-5-7-10/h9-11H,3-8H2,1-2H3

Nazwa IUPAC

(1-cykloheksylopropan-2-yl)(metylo)amina

SMILES

CNC(C)CC1CCCCC1

Synthesis Reference US2454746 General References Not Available External Links Human Metabolome Database HMDB0015659 KEGG Drug D05637 PubChem Compound 7558 PubChem Substance 99443266 ChemSpider 7277 RxNav 8792 ChEBI 134783 ChEMBL CHEMBL2105275 PharmGKB PA165958387 Wikipedia Propylheksedryna

Badania kliniczne

Badania kliniczne

Faza Status Cel Warunki Liczba

Farmakoekonomika

Producenci

Nie dostępne

Producenci opakowań

Nie dostępne

Postacie dawkowania

Forma	Trasa	Siła
Środek wziewny	Nasinal	250 mg/1

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane

.

.

Właściwość	Wartość	Źródło
Rozpuszczalność w wodzie	0.0904 mg/mL	ALOGPS
logP	3,37	ALOGPS
logP	2.7	ChemAxon
logS	-3.2	ALOGPS
pKa (Strongest Basic)	10.61	ChemAxon
Physiological Charge	1	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	1	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	1	ChemAxon
Polar Surface Area	12.03 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	3	ChemAxon
Refraktalność	49.54 m3-mol-1	ChemAxon
Polaryzowalność	20.27 Å3	ChemAxon
Liczba pierścieni	1	ChemAxon
Dostępność biologiczna	1	ChemAxon
Reguła Five	Tak	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	Tak	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Przewidywane cechy ADMET

Właściwość	Wartość	Prawdopodobieństwo
Wchłanianie jelitowe u ludzi	+	0.9657
Blood Brain Barrier	+	0.9829
Caco-2 permeable	+	0.7226
Substrat glikoproteiny P	Non-substrate	0.6278
Inhibitor glikoproteiny P I	Non-inhibitor	0.8635
Inhibitor P-glikoproteiny II	Nie-inhibitor	0.9148
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.6
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.7991
CYP450 2D6 substrate	Substrate	0.7284
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.6368
CYP450 1A2 substrat	Nie-inhibitor	0,7982
CYP450 2C9 inhibitor	Nie-inhibitor	0.9671
Inhibitor CYP450 2D6	Nie-inhibitor	0,7367
Inhibitor CYP450 2C19	Nie-inhibitor	0.8882
Inhibitor CYP450 3A4	Nie-inhibitor	0,9827
Promisywność inhibitora CYP450	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.8718
Ames test	Non AMES toxic	0.9178
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8877
Biodegradacja	Nie ulega biodegradacji	0.8187
Toksyczność ostra u szczura	3.2412 LD50, mol/kg	Nie dotyczy
HERG inhibicja (predyktor I)	Słaby inhibitor	0.8496
HERG inhibicja (predyktor II)	Nieinhibitor	0.7482

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spektra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Widmo

Spektra Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spektrum	Typ spektrum	Klucz rozpraszający
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Niedostępne

Cele

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Główna funkcja Aktywność transmembranowego transportera monoamin Specyficzna funkcja Udział w ATP-zależnym od ATP transporcie pęcherzykowym neuroprzekaźników amin biogennych. Pompuje cytozolowe monoaminy, w tym dopaminę, noradrenalinę, serotoninę i histaminę do pęcherzyków synaptycznych…. Nazwa genu SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Molecular Weight 55712.075 Da

1. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
2. Docherty JR: Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA). Br J Pharmacol. 2008 Jun;154(3):606-22. doi: 10.1038/bjp.2008.124.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Agonista

Działanie ogólne Aktywność receptora amin śladowych Działanie specyficzne Receptor dla amin śladowych, w tym beta-fenyloetyloaminy (b-PEA), p-tyraminy (p-TYR), oktopaminy i tryptaminy, z najwyższym powinowactwem do b-PEA i p-TYR. Nie reaguje na klasyczne aminy biogenne… Nazwa genu TAAR1 Uniprot ID Q96RJ0 Uniprot Name Trace amine-associated receptor 1 Molecular Weight 39091.34 Da

1. Reese EA, Bunzow JR, Arttamangkul S, Sonders MS, Grandy DK: Trace amine-associated receptor 1 displays species-dependent stereoselectivity for isomers of methamphetamine, amphetamine, and para-hydroxyamphetamine. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):178-86. Epub 2007 Jan 11.
2. Xie Z, Westmoreland SV, Bahn ME, Chen GL, Yang H, Vallender EJ, Yao WD, Madras BK, Miller GM: Rhesus monkey trace amine-associated receptor 1 signaling: enhancement by monoamine transporters and attenuation by the D2 autoreceptor in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):116-27. Epub 2007 Jan 18.
3. Wolinsky TD, Swanson CJ, Smith KE, Zhong H, Borowsky B, Seeman P, Branchek T, Gerald CP: The Trace Amine 1 receptor knockout mouse: an animal model with relevance to schizophrenia. Genes Brain Behav. 2007 Oct;6(7):628-39. Epub 2006 Dec 21.
4. Xie Z, Miller GM: Trace amine-associated receptor 1 is a modulator of the dopamine transporter. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):128-36. Epub 2007 Jan 18.
5. Miller GM, Verrico CD, Jassen A, Konar M, Yang H, Panas H, Bahn M, Johnson R, Madras BK: Primate trace amine receptor 1 modulacji przez transporter dopaminy. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):983-94. Epub 2005 Mar 11.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 16 maja 2010 18:30 / Aktualizacja 21 lutego 2021 18:52