Propylotiouracyl (PTU)
Propylotiouracyl ◆
Klasyfikacja farmakologiczna: antagonista hormonów tarczycy
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwtarczycowy
Kategoria ryzyka ciążowego D
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Tabletki: 50 mg
Wskazania i dawkowanie 
Nadczynność tarczycy. Dorośli: 300 do 450 mg p.o. na dobę w dawkach podzielonych. Kontynuować do uzyskania przez pacjenta stanu eutyreozy; następnie rozpocząć dawkę podtrzymującą 100 mg na dobę do t.i.d.
Niemowlęta i dzieci: 5 do 7 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych q 8 godzin. Lub podawać zgodnie z wiekiem poniżej.
Dzieci w wieku 10 lat i starsze: Początkowo 100 mg P.O. t.i.d. Kontynuować do czasu osiągnięcia przez pacjenta eutyreozy; następnie rozpocząć dawkę podtrzymującą w zależności od odpowiedzi pacjenta. zieci w wieku od 6 do 10 lat: 50 do 150 mg P.O. codziennie w dawkach podzielonych q 8 godzin. Kontynuować do uzyskania przez pacjenta stanu równowagi tarczycy; następnie rozpocząć podawanie dawki podtrzymującej w zależności od odpowiedzi pacjenta.
Działanie farmakodynamiczne
Działanie przeciwtarczycowe: Stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, PTU hamuje syntezę hormonu tarczycy poprzez zakłócanie wbudowywania jodu do tyreoglobuliny; hamuje również powstawanie jodotyroniny. Oprócz blokowania syntezy hormonów hamuje również obwodową dejodynację tyroksyny do trójjodotyroniny (liothyroniny). Efekty kliniczne stają się widoczne dopiero po wyczerpaniu hormonu preformowanego i spadku poziomu hormonu krążącego. ako przygotowanie do tyreoidektomii, PTU hamuje syntezę hormonu tarczycy i powoduje stan eutyreozy, zmniejszając problemy chirurgiczne podczas tyreoidektomii; w rezultacie śmiertelność w przypadku jednoetapowej tyreoidektomii jest niska. Jodek zmniejsza naczyniowość gruczołu i czyni go mniej kruchym. tosowany w leczeniu przełomu tyreotoksycznego PTU hamuje obwodową dejodynację tyroksyny do trójjodotyroniny. Teoretycznie jest on preferowany nad metimazolem w burzy tarczycowej z powodu działania obwodowego.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Około 80% wchłania się szybko i łatwo z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja: Wydaje się być skoncentrowany w tarczycy. Łatwo przekracza barierę łożyskową; rozprowadzany w mleku matki. W 75% do 80% związany z białkami.
Metabolizm: Metabolizowany szybko w wątrobie.
Wydalanie: Około 35% dawki jest wydalane z moczem. Okres półtrwania wynosi 1 do 2 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; 8 1/2 godziny u pacjentów z anurią.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów karmiących piersią. Ostrożnie stosować u kobiet w ciąży.
Interakcje
Lek-lek. Adrenokortykoidy, kortykotropina: Zmienia działanie. Może wymagać dostosowania dawki steroidu w przypadku zmiany stanu tarczycy.
Depresanty szpiku kostnego: Zwiększają ryzyko agranulocytozy. Należy monitorować badania hematologiczne.
Leki hepatotoksyczne: Zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Monitorować pacjenta pod kątem toksyczności.
Jodowany glicerol, lit, jodek potasu: Potęguje efekt niedoczynności tarczycy. Ściśle monitorować pacjenta.
Oralne antykoagulanty: Potęgują działanie przeciwwitaminowe K przypisywane PTU. Monitorować PT i INR.
Działania niepożądane
CNS: gorączka. kład moczowo-płciowy: zapalenie nerek.
Hematologiczne: agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia.
Wątroba: żółtaczka, hepatotoksyczność, zapalenie wątroby.
Metaboliczne: zmieniony poziom selenometioniny i wychwyt liotyroniny, niedoczynność tarczycy związana z dawką (depresja psychiczna; hipoprotrombinemia i krwawienia; nietolerancja zimna; twarde, nie wżerające się obrzęki).
Skóra: wysypka, pokrzywka, przebarwienia skóry, świąd, rumień guzowaty, złuszczające zapalenie skóry, zespół toczniopodobny.
Inne: powiększenie węzłów chłonnych.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie BUN i kreatyniny w surowicy. Może zwiększać lub zmniejszać stężenie AST, ALT i LDH.
Może powodować zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu oraz liczby granulocytów, WBC i płytek krwi. Może zwiększać lub zmniejszać współczynnik INR.
Przedawkowanie i leczenie
Toksyczność może powodować nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, gorączkę, ból głowy, bóle stawów, świąd, obrzęk i pancytopenię.
Leczenie toksyczności obejmuje odstawienie leku w przypadku wystąpienia agranulocytozy, pancytopenii, zapalenia wątroby, gorączki lub złuszczającego zapalenia skóry. W przypadku depresji szpiku kostnego, leczenie może wymagać podania antybiotyków i przetoczenia świeżej krwi pełnej. W przypadku zapalenia wątroby, leczenie obejmuje odpoczynek, odpowiednią dietę i wsparcie objawowe, w tym środki przeciwbólowe, płukanie żołądka, płyny podawane dożylnie i łagodną sedację.
Specjalne uwagi
Najlepsza odpowiedź występuje, gdy lek jest podawany przez całą dobę i podawany o tej samej porze każdego dnia w odniesieniu do posiłków.
Dawkę podtrzymującą można w przybliżeniu określić podając 1/3 do 2/3 początkowej dawki dobowej.
Beta-bloker, zwykle propranolol, jest często podawany w celu opanowania obwodowych objawów nadczynności tarczycy, które są głównie związane z sercem (tachykardia).
Przerwij podawanie leku, jeśli u pacjenta wystąpi ciężka wysypka lub powiększenie szyjnych węzłów chłonnych.
Zwróć uwagę na oznaki i objawy niedoczynności tarczycy (depresja psychiczna, nietolerancja zimna, twarde, nie wżerające się obrzęki, utrata włosów).
Pacjenci karmiący piersią
Lek przenika do mleka matki. Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia. Jeśli jednak konieczne jest karmienie piersią, PTU jest preferowanym lekiem przeciwtarczycowym.
Edukacja pacjenta
Ostrzec pacjenta, aby unikał stosowania samodzielnie przepisywanych leków przeciwkaszlowych; wiele z nich zawiera jod.
Zasugeruj przyjmowanie leku podczas posiłków, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
Poinstruuj pacjenta, aby przechowywał lek w pojemniku odpornym na światło i nie przechowywał go w łazience; ciepło i wilgoć mogą spowodować pogorszenie jakości leku.
Poinformuj pacjenta, aby natychmiast zgłosić gorączkę, ból gardła, złe samopoczucie, nietypowe krwawienie, zażółcenie oczu, nudności lub wymioty. ależy poinformować pacjenta o konieczności przeprowadzenia kontroli stanu tarczycy przed zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym). aucz pacjenta, jak rozpoznawać objawy nadczynności i niedoczynności tarczycy oraz jak postępować w przypadku ich wystąpienia.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Zastosowanie kliniczne bez oznaczeń
Wskazania do stosowania u pacjentów z nadczynnością i niedoczynnością tarczycy.