Mecanismo de acçãoÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Ácido acetilsalicílico tem um efeito inibidor marcado e irreversível na agregação plaquetária. A inibição da ciclo-oxigenase é particularmente visível nas plaquetas, que são incapazes de re-sintetizar a enzima. Pensa-se também que o ácido acetilsalicílico exerce outros efeitos inibidores sobre as plaquetas. O ácido acetilsalicílico, como todos os salicilatos, pertence ao grupo dos anti-inflamatórios/analgésicos não esteróides ácidos. O ácido acetilsalicílico, um éster de ácido salicílico, é um composto com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. O seu mecanismo de acção baseia-se na inibição da ciclo-oxigenase e, consequentemente, dos prostanóides: prostaglandin E<sub><sub>, prostaglandin I<sub><sub> e tromboxano A<sub><sub>.
Indicações terapêuticasÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Em adultos para profilaxia secundária após 1<exp>er<exp> evento isquémico coronário ou cerebrovascular de: enfarte do miocárdio, angina estável ou instável, angioplastia coronária, acidente vascular cerebral transitório ou permanente não hemorrágico, redução da oclusão do enxerto após a realização da cirurgia de revascularização do miocárdio.
PosologiaÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Oral. Adultos: 75-300 mg/dia. Na profilaxia secundária de ataques isquémicos transitórios (AIT) e AVC, desde que as hemorragias intracerebral tenham sido excluídas: 75-325 mg/dia. Em caso de emergência, as formas de libertação retardada podem ser esmagadas ou mastigadas e engolidas para assegurar uma absorção rápida.
Modo de administraçãoÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Orally. Os comprimidos gastro-resistentes não devem ser esmagados, partidos ou mastigados e devem ser tomados com um copo de água, de preferência com o estômago vazio e pelo menos 1 hora antes das refeições. As cápsulas devem ser tomadas inteiras com a ajuda de um pouco de líquido, de preferência durante as refeições.
ContraindicaçõesÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Hipersensibilidade à AAS, outros salicilatos, AINE ou tartrazina (reactividade cruzada); asma; úlcera gastroduodenal activa, crónica ou recorrente, desconforto gástrico repetido; historial de hemorragia ou perfuração gástrica após tratamento com AAS ou outros AINE; enfisema com distúrbios de coagulação, hemorragia ou perfuração gástrica após tratamento com AAS ou outros AINE. com distúrbios de coagulação, principalmente hemofilia ou hipoprotrombinemia; I.R. ou H.I. grave; insuficiência cardíaca grave; tratamento com metotrexato numa dose de 15 mg/semana ou superior; doentes com pólipos nasais associados à asma induzida ou exacerbada pela ASA; crianças < 16 anos com processos febris, gripe ou varicela (risco de doença de Reye); 3< 16 anos de idade com processos febris, gripe ou varicela (risco de doença de Reye). Reye’s disease); 3<exp>er<exp> trimestre de gravidez em doses > 100 mg/dia. Além disso, sob formas de libertação imediata: doentes com histórico de mastocitose para os quais a utilização de ASA pode induzir reacções de hipersensibilidade grave (incluindo choque circulatório com rubor, hipotensão, taquicardia e vómitos).
Auto e PrecauçõesÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Pacientes com função hepática ou renal comprometida; idosos; hipersensibilidade a analgésicos e anti-inflamatórios, antirreumáticos ou em caso de outras alergias; interromper 1 wk antes da cirurgia ou do trabalho dentário; risco de sangramento, ulceração e perfuração do tracto gastrointestinal superior (risco aumentado nos idosos, pacientes com historial de úlcera gástrica, especialmente se complicada por sangramento ou perfuração), interromper o tratamento se presente; precaução em pacientes com problemas de circulação cardiovascular (doença vascular renal, insuficiência cardíaca congestiva, esgotamento do volume, cirurgia importante, sepsis ou grandes eventos hemorrágicos), urticária, rinite, hipertensão; evitar o tratamento com substâncias que possam aumentar o risco de hemorragias (corticosteróides, AINEs, SSRIs, agentes antiplaquetários, anticoagulantes, álcool); alguns AINEs como o ibuprofeno e o naproxeno podem atenuar o efeito inibidor na agregação plaquetária; risco de broncoespasmo e induzir ataques asmáticos (aumento do risco de asma pré-existente, febre dos fenos, pólipos nasais, insuficiência respiratória crónica, outras manifestações alérgicas como reacções cutâneas, prurido ou urticária); risco de hemólise ou anemia hemolítica em caso de deficiência de G6PDH (risco aumentado com doses elevadas, febre ou infecções agudas); em doses baixas reduz a excreção de ácido úrico que pode desencadear ataques de gota; doses >= 500 mg/dia podem causar diminuição da fertilidade devido a um efeito na ovulação (reversível na descontinuação do tratamento).
Dificuldade hepáticaÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Contradicado em H.I. grave. Cuidado na função hepática debilitada.
Dificuldade renalÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Contra-indicado em I.R. grave. Cuidado com: metotrexato a uma dose de 15 mg/semana ou superior.
Evite com: substâncias que possam aumentar o risco de hemorragia (corticosteróides, AINEs, SSRIs, agentes antiplaquetários, anticoagulantes, álcool).
Monitor para possível insuficiência renal com: metotrexato em doses < 15 mg/wk; diuréticos; inibidores da ECA, ARA II.
Efeito inibidor reduzido na agregação plaquetária por: alguns AINEs como ibuprofeno e naproxeno.
Níveis plasmáticos aumentados de: digoxina (risco de toxicidade, não recomendado. Se for necessária administração, monitorizar); ácido valpróico; lítio; barbitúricos, zidovudina, fenitoína.
Efeito de aumento de: insulina, sulfonilureias.
Efeito de diminuição de: insulina, sulfonilureias.
Efeito de diminuição de Inibidores da ECA, ARBs II; uricosúricos; ß-bloqueadores, interferão alfa.
Toxicidade aumentada de: ciclosporina, vancomicina.
Excreção renal aumentada por: antiácidos.
Efeito reduzido por: metamizol (usar com precaução).
Risco acrescido de acidose metabólica com: acetazolamida.
Lab: sangue: aumento da glicose, paracetamol e proteína total; redução da ALT, albumina, fosfatase alcalina, colesterol, CK, LDH e proteína total. Urina: redução de ácido 5-hidroxi-indolacetico, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrogénios totais, e glucose.
h2>Ácido pré-gravidadeAcetilsalicílico, antitrombóticop>Inibição da síntese de prostaglandinas pode causar efeitos adversos durante a gravidez e/ou desenvolvimento embrionário/fetalicílico. Estudos epidemiológicos demonstraram um risco acrescido de aborto espontâneo e malformações associadas à utilização de inibidores da síntese da prostaglandina no início da gravidez. Pensa-se que este risco aumenta com a dose e a duração da terapia. Não existem dados suficientes para apoiar ou excluir a associação entre o uso de aspirina e um risco acrescido de aborto espontâneo, ou a associação entre o uso de aspirina e malformações, embora não se possa excluir um risco acrescido de gastrosquise. Numa meta-análise que inclui um total de 6 estudos de coorte, 1 estudo controlado aleatório e 15 estudos de caso-controlo (Kozer et al, 2002) sobre a relação entre malformações e tratamento com ácido acetilsalicílico durante o primeiro trimestre de gravidez, não foi evidente qualquer aumento significativo do risco de malformações (odds ratio = 1,33 OU 95% CI 0,94 a 1,89). O maior dos estudos de coorte (Slone, 1976) incluiu aproximadamente 15.000 mulheres grávidas que tinham tomado aspirina no primeiro trimestre de gravidez.
Estudos anímicos demonstraram a toxicidade reprodutiva. Durante o primeiro e segundo trimestres de gravidez, o ácido acetilsalicílico não deve ser administrado, a menos que seja estritamente necessário. Se o ácido acetilsalicílico for administrado a mulheres que estejam a planear engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestre de gravidez, a dose deve ser a mais baixa possível e a duração do tratamento a mais curta possível.
Durante o terceiro trimestre de gravidez, devido ao uso de inibidores da síntese da prostaglandina, o feto pode ser exposto a:
-Toxicidade cardiopulmonar (com encerramento prematuro do ducto arterioso e hipertensão pulmonar).
Insuficiência renal, que pode levar à insuficiência renal e à oligoidroamniose.
A mãe e a criança, no final da gravidez, podem ser expostas:
-Possível prolongamento do tempo de sangramento, um efeito antiagregante que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas.
-Inibição das contracções uterinas resultando num atraso ou prolongamento do trabalho de parto.
Por isso, o ácido acetilsalicílico está contra-indicado durante o terceiro trimestre de gravidez.
Ácido acetilsalicílico, antitrombótico
Salicilatos e os seus metabolitos são excretados através do leite materno em pequenas quantidades. Como até agora não foram observados efeitos adversos na criança, a utilização a curto prazo na dose recomendada não requer a interrupção da lactação. Em caso de utilização e/ou administração a longo prazo de doses mais elevadas, a lactação deve ser interrompida.
Efeitos na capacidade de conduçãoÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
Não foram realizados estudos com ácido acetilsalicílico sobre os efeitos na capacidade de condução e utilização de máquinas. Com base nas propriedades farmacodinâmicas e efeitos secundários do ácido acetilsalicílico, não se espera que tenha qualquer influência na reactividade e capacidade de condução ou utilização de máquinas.
Reacções adversasÁcido acetilsalicílico, antitrombótico
úlcera gástrica ou duodenal, hemorragia gastrointestinal (melena, hematémese), dor abdominal, dispepsia, náuseas, vómitos; espasmo brônquico paroxístico, dispneia grave, rinite, congestão nasal; urticária, erupção cutânea, angioedema; hipoprotrombinemia (com doses elevadas). Em tratamento prolongado: dor de cabeça, tonturas, confusão, zumbido, surdez, suor, insuficiência renal e nefrite intersticial aguda.
Vidal VademecumSource: O conteúdo desta monografia de princípio activo de acordo com a classificação ATC, foi escrito tendo em conta a informação clínica de todos os medicamentos autorizados e comercializados em Espanha classificados nesse código ATC. Para informações detalhadas autorizadas pela AEMPS para cada medicamento, deverá consultar a Ficha de Dados Técnicos correspondente autorizada pela AEMPS.
Monografias Ingrediente Activo: 13/02/2020