Os revestimentos entéricos funcionam apresentando uma superfície que é estável ao pH intensamente ácido encontrado no estômago, mas decompõe-se rapidamente a um pH mais elevado (pH alcalino). Por exemplo, não se dissolverão nos ácidos gástricos do estômago (pH ~3), mas sim no ambiente alcalino (pH 7-9) presente no intestino delgado. O tempo necessário para que uma forma de dosagem revestida com entérico chegue ao intestino depende principalmente da presença e do tipo de alimento no estômago. Varia entre 30 minutos e 7 horas, com um tempo médio de 6 horas. Embora alguns estudos tenham indicado que formas de dosagem de maior tamanho podem requerer tempo adicional para o esvaziamento gástrico, outros sugeriram que o tamanho, forma, ou volume do comprimido não possuem, em vez disso, efeitos significativos. A taxa de esvaziamento de grânulos com revestimento entérico é, contudo, menos afectada pela presença de alimentos e apresenta o tempo de libertação mais uniforme e reproduzível típico da dispersão multiparticular.
Ao evitar que o medicamento se dissolva no estômago, o revestimento entérico pode proteger a mucosa gástrica dos efeitos irritantes do próprio medicamento. Quando o medicamento atinge o ambiente neutro ou alcalino do intestino, os seus ingredientes activos podem então dissolver-se e tornar-se disponíveis para absorção na corrente sanguínea. Os medicamentos que têm um efeito irritante no estômago, tais como aspirina ou cloreto de potássio, podem ser revestidos com uma substância que se dissolverá apenas no intestino delgado. Contudo, foi demonstrado que a aspirina com revestimento entérico pode levar a uma inibição incompleta das plaquetas. Da mesma forma, certos grupos de inibidores da bomba de prótons (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol e todos os azóis agrupados) são activados com ácido. Para tais tipos de drogas, o revestimento entérico adicionado à formulação tende a evitar a activação na boca e no esófago.
Os materiais utilizados para revestimentos entéricos incluem ácidos gordos, ceras, goma-laca, plásticos, e fibras vegetais. Os materiais convencionais utilizados são soluções de resinas de filme. Contudo, como os solventes para tais soluções são solventes orgânicos, existe uma preocupação quanto ao potencial de toxicidade dos vestígios dos solventes residuais no revestimento de comprimidos.
A primeira forma de revestimento gastro-resistente foi introduzida pela Unna em 1884 sob a forma de comprimidos revestidos com queratina, embora mais tarde se tenha descoberto que não eram capazes de resistir à digestão gástrica. O salol foi também utilizado pela Ceppi como uma das primeiras formas de revestimento entérico. No entanto, o primeiro material que foi amplamente utilizado como agente de revestimento entérico foi o shellac, desde a sua introdução em 1930. O shellac devidamente tratado ou hidrolisado mostrou diferentes propriedades de libertação de entérico.
Recentemente, algumas empresas começaram a aplicar revestimentos entéricos a suplementos de óleo de peixe (ácidos gordos ómega-3). O revestimento evita que as cápsulas de óleo de peixe sejam digeridas no estômago, o que se sabe causar um refluxo de peixe.
Por vezes a abreviatura “EC” é adicionada ao lado do nome do medicamento para indicar que este tem um revestimento entérico.