Identificação
Nome Propilhexedrina Número de Adesão DB06714 Descrição
P>Propilhexedrina é um agonista alfa-adrenérgico frequentemente utilizado em inaladores descongestionantes nasais. É utilizada para aliviar temporariamente a congestão nasal devido a constipações, rinite alérgica, ou alergias.
Tipo Pequenos Grupos Moléculas Aprovados Estrutura
Estruturas Semelhantes
Estrutura para Propylhexedrine (DB06714)
×
ImagePeso Médio: 155.2804
Monoisotopic: 155.167399677 Fórmula Química C10H21N Sinónimos
- Propylhexedrine
Farmacologia
div>Indicação
É utilizado para fornecer alívio sintomático temporário da congestão nasal devido a constipações, alergias e rinite alérgica.
Condições Associadas
- li>Congestionamento nasal
Contra-indicações & Avisos da caixa negra 
div> Farmacodinâmica
Como outros estimulantes libertadores de monoamina a propilhexedrina é activa como um libertador de norepinefrina e dopamina no sistema nervoso central. Os efeitos agudos da droga assemelham-se muito aos efeitos fisiológicos e psicológicos de uma resposta de luta ou voo provocada por epinefrina, incluindo aumento do ritmo cardíaco e da pressão arterial, vasoconstrição (constrição das paredes arteriais), broncodilatação, e hiperglicemia (aumento do açúcar no sangue).
Mecanismo de acção
A propilhexidrina faz com que os transportadores de norepinefrina, dopamina, e serotonina (5HT) invertam a sua direcção de fluxo. Esta inversão leva a uma libertação destes transmissores das vesículas para o citoplasma e do citoplasma para a sinapse. Também antagoniza a acção do VMAT2, provocando a libertação de mais neurotransmissores.
| Target | Acções | Organismo |
|---|---|---|
| Transportador de aminas vesiculosas sinápticas | Não Disponível | Humans |
| UTrace amine-receptor associado 1 |
Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Via de eliminação Não disponível Metade…life Not Available Clearance Not Available Adverse Effects
div>Toxicidade
Os sinais e sintomas que são produzidos após a hiperdosagem aguda da Propylhexidrina incluem Psicose, sensação de queimadura.
Organismos afectados Não Disponíveis Vias Não Disponíveis Efeitos Farmacogenómicos/ADR Não Disponíveis
Interacções
Interacções medicamentosas
Produtos
Internacional/Outras Marcas Benzedrex / Dristan inhaler / Obesin Over the Counter Products
| Marketing End | Region | Image | ||
|---|---|---|---|---|
| Benzedrex 09-19-2014 | Não aplicável | US |
||
| Benzedrex Descongestionante nasal | 2019-01-21 | Não aplicável | US |
Categorias
Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como dialquilaminas. São compostos orgânicos que contêm um grupo dialquilamina, caracterizado por dois grupos alquil ligados ao amino nitrogénio. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos orgânicos de azoto Classe Compostos organonitrogénicos Sub Classe Aminas Dialquilaminas Directas Pais Pais Alternativos Compostos organopnictogénicos / Derivados de hidrocarbonetos Substituintes Composto homomonocíclico alifático / Derivado de hidrocarbonetos / Composto organopnictogénico / Composto de amina alifática secundária Estrutura molecular Compostos homomonocíclicos alifáticos Descritores externos Não disponível
Dientificadores químicos
UNII LQU92IU8LL CAS número 101-40-6 InChI Key JCRIVQIOJSSCQD-UHFFFAOYSA-N InChI
Nome IUPAC
SMILES
Referência de Síntese US2454746 Referências Gerais Não Disponível Links Externos Base de Dados de Metabolome Humano HMDB0015659 KEGG Drug D05637 PubChem Compound 7558 PubChem Substance 99443266 ChemSpider 7277 RxNav 8792 ChEBI 134783 ChEMBL CHEMBL2105275 PharmGKB PA165958387 Wikipedia Propylhexedrine
Testes Clínicos
Testes Clínicos
>FaseStatusFinalidade
h2>Pharmacoeconomics Manufacturers
Packagers
Dosagem Formulários
| Form>/th>>>th>Route | ||
|---|---|---|
| Inhalant | Nasal | 250 mg/1 |
Preços Não Disponíveis Patentes Não Disponível
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponível Propriedades Preditas
| Property | Valor | Source |
|---|---|---|
| Solubilidade da água | 0.0904 mg/mL | ALOGPS |
| 3.37 | ALOGPS | |
| logP | 2.7 | ChemAxon |
| -3.2 | ALOGPS | |
| pKa (Strongest Basic) | 10.61 | |
| 1 | ChemAxon | |
| Contagem de Aceitador de Hidrogénio | 1 | ChemAxon |
| Contagem de Doadores de Hidrogénio | 1 | ChemAxon |
| Área de Superfície Polar | 12.03 Å2 | ChemAxon |
| Contagem de Títulos Rotatáveis | 3 | ChemAxon |
| Refractividade | 49.54 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polarizabilidade | 20.27 Å3 | ChemAxon |
| Número de Anéis | 1 | ChemAxon |
| Bioavailability | 1 | ChemAxon |
| Regra de Cinco | ||
Características do ADMET previsto
| Property | Valor | Probabilidade |
|---|---|---|
| Sabsorção Intestinal Humana | + | 0.9657 |
| + | 0.9829 | |
| Caco-2 permeável | + | 0.7226 |
| Non-substrate | 0.6278 | |
| inibidor de glicoproteína P I | Non-inhibitor | 0.8635 |
| Não-inibidor | 0.9148 | |
| Não-inibidor | 0,6 | |
| CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0.7991 |
| Substrato | ||
| Não-substrato | 0.6368 | |
| Não-inibidor | 0.7982 | |
| CYP450 2C9 inibidor | Não-inibidor | 0.9671 |
| Não-inibidor | 0.7367 | |
| CYP450 2C19 inibidor | Não-inibidor | 0.8882 |
| Não-inibidor | 0.9827 | |
| CYP450 promiscuidade inibitória | Baixa promiscuidade inibitória de CYP | 0.8718 |
| Não carcinogénico | 0.8877 | |
| Não biodegradável pronto | ||
| Toxicidade aguda do rato | 3.2412 LD50, mol/kg | Não aplicável |
| inibiçãohERG (predictor I) | Inibidor fraco | |
| Não inibidor | 0.7482 |
Spectra
Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Spectra
| Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
|---|---|---|
| Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS | Not Available | |
| Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) | Not Available | |
| Not Available | ||
| Not Available | ||
| Not Available | ||
| Not Available | ||
| Predicted LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
- Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mecanismos de libertação de neurotransmissores por anfetaminas: uma revisão. Prog Neurobiol. 2005 Abr;75(6):406-33.
li>Docherty JR: Farmacologia de estimulantes proibida pela Agência Mundial Anti-Doping (WADA). Br J Pharmacol. 2008 Jun;154(3):606-22. doi: 10.1038/bjp.2008.124.
Acções
- Reese EA, Bunzow JR, Arttamangkul S, Sonders MS, Grandy DK: Trace receptor 1 associado a aminas exibe esterelectividade dependente da espécie para isómeros de metanfetamina, anfetamina, e para-hidroxianfetamina. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Abr;321(1):178-86. Epub 2007 Jan 11.
li>Xie Z, Westmoreland SV, Bahn ME, Chen GL, Yang H, Vallender EJ, Yao WD, Madras BK, Miller GM: Rhesus monkey trace receptor associado à amina 1 sinalização: melhoramento por transportadores de monoamina e atenuação pelo autorreceptor D2 in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Abr;321(1):116-27. Epub 2007 Jan 18. Wolinsky TD, Swanson CJ, Smith KE, Zhong H, Borowsky B, Seeman P, Branchek T, Gerald CP: The Trace Amine 1 receptor knockout mouse: um modelo animal com relevância para a esquizofrenia. Genes Brain Behav. 2007 Oct;6(7):628-39. Epub 2006 Dez 21. li>Xie Z, Miller GM: Trace receptor associado à amina 1 é um modulador do transportador de dopamina. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Abr;321(1):128-36. Epub 2007 Jan 18. Miller GM, Verrico CD, Jassen A, Konar M, Yang H, Panas H, Bahn M, Johnson R, Madras BK: Modulação do receptor de traço de amina 1 pelo transportador de dopamina. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):983-94. Epub 2005 Mar 11.
div>Imprimir resultados aos pacientesSaiba mais
Drug criado em 16 de Maio de 2010 18:30 / Actualizado em 21 de Fevereiro de 2021 18:52