propylthiouracil (PTU)
Propyl-Thyracil ◆
Classificação farmacológica: antagonista da hormona tiróide
Classificação terapêutica: anti-hipertiróide
Categoria de risco de gravidez D
Formulários disponíveis
Disponível apenas mediante receita médica
Tabelas 50 mg
Indicações e dosagens 
Hipertiroidismo. Adultos: 300 a 450 mg P.O. diariamente em doses divididas. Continuar até o paciente estar euthyroid; depois iniciar a dose de manutenção de 100 mg diariamente até à d.i.t.
Neonatos e crianças: 5 a 7 mg/kg P.O. diariamente em doses divididas q 8 horas. Ou dar de acordo com a idade abaixo.
Crianças com 10 anos ou mais: Inicialmente, 100 mg P.O. t.i.d. Continuar até o doente ser euthyroid; depois iniciar a dose de manutenção determinada pela resposta do doente.
Crianças de 6 a 10 anos de idade: 50 a 150 mg P.O. diariamente em doses divididas q 8 horas. Continuar até o doente estar euthyroid; depois iniciar a dose de manutenção determinada pela resposta do doente.
Farmacodinâmica
Acção antititiróide: Quando utilizado para tratar o hipertiroidismo, a PTU inibe a síntese da hormona tiróide ao interferir com a incorporação de iodo na tiroglobulina; também inibe a formação de iodotronina. Para além de bloquear a síntese hormonal, também inibe a desiodotização periférica da tiroxina para a triiodotironina (liothyronine). Os efeitos clínicos só se tornam evidentes quando a hormona pré-formada se esgota e os níveis de hormona circulante diminuem.
Como preparação para a tiroidectomia, a PTU inibe a síntese da hormona tiroidiana e provoca um estado eutídico, reduzindo os problemas cirúrgicos durante a tiroidectomia; como resultado, a mortalidade para uma tiroidectomia de fase única é baixa. O iodeto reduz a vascularidade da glândula e torna-a menos friável.
Quando utilizado no tratamento da crise tirotóxica, o PTU inibe a desiodotização periférica da tiroxina para a triiodotironina. Teoricamente, é preferível ao methimazole na tempestade tiroideia devido à sua acção periférica.
Farmacocinética
Absorção: Cerca de 80% absorvido rápida e prontamente do tracto gastrointestinal.
Distribuição: Parece estar concentrado na glândula tiróide. Atravessa prontamente a barreira placentária; distribuída em leite materno. 75% a 80% ligado à proteína.
Metabolismo: Metabolismo rapidamente no fígado.
Excreção: Cerca de 35% da dose excretada na urina. A meia-vida é de 1 a 2 horas em doentes com função renal normal; 8 horas e meia em doentes anurícos.
| Route | Onset | Peak | Duração |
| P.O. | Unknown | 1-1 1/2 hr | Desconhecido |
p> Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a fármacos e em pacientes que amamentam. Usar cautelosamente em mulheres grávidas.
Interacções
Droga. Adrenocorticoides, corticotropina: Altera os efeitos. Pode requerer ajuste da dosagem do esteróide quando o estado da tiróide muda.
Depressores de medula óssea: Aumenta o risco de agranulocitose. Monitorizar estudos hematológicos.
Fármacos hepatotóxicos: Aumenta o risco de hepatotoxicidade. Monitorizar a toxicidade do doente.
Glicerol iodado, lítio, iodeto de potássio: Potencializa os efeitos hipotiróides. Monitorizar de perto o doente.
Anticoagulantes orais: Potenciados pela actividade anti-vitamina K atribuída à PTU. Monitorizar o PT e INR.
p>Reacções adversas
CNS: febre.
GU: nefrite.
Hematologia: agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplástica, leucopenia.
Hepática: icterícia, hepatotoxicidade, hepatite.
Metabólico: níveis alterados de selenometionina e absorção de liotonina, hipotiroidismo relacionado com a dose (depressão mental; hipoprotrombinemia e hemorragia; intolerância ao frio; edema duro e nãoitting).
Pele: erupção cutânea, urticária, descoloração da pele, prurido, eritema nodoso, dermatite exfoliativa, síndrome do lúpus.
Outros: linfadenopatia.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de BUN e creatinina sérica. Pode aumentar ou diminuir os níveis de AST, ALT, e LDH.
Pode diminuir a hemoglobina, hematócrito e granulócitos, leucócitos, e contagem de plaquetas. Pode aumentar ou diminuir os níveis de INR.
Sobredosagem e tratamento
Toxicidade pode causar náuseas, vómitos, angústia epigástrica, febre, dores de cabeça, artralgia, prurido, edema, e pancitopenia.
O tratamento da toxicidade inclui a retirada do medicamento na presença de agranulocitose, pancitopenia, hepatite, febre, ou dermatite esfoliativa. Para a depressão da medula óssea, o tratamento pode requerer antibióticos e transfusões de sangue inteiro fresco. Para a hepatite, o tratamento inclui repouso, dieta adequada, e apoio sintomático, incluindo analgésicos, lavagem gástrica, fluidos intravenosos, e sedação suave.
Considerações especiais
A melhor resposta ocorre quando a droga é administrada 24 horas por dia e administrada à mesma hora todos os dias em relação às refeições.
A dose de manutenção pode ser aproximada, dando 1/3 a 2/3 da dose diária inicial.
Um bloqueador beta, normalmente propranolol, é normalmente administrado para gerir os sinais periféricos de hipertiroidismo, que estão principalmente relacionados com o coração (taquicardia).
Droga de paragem se o paciente desenvolver erupção cutânea grave ou gânglios linfáticos cervicais aumentados.
Atenção aos sinais e sintomas de hipotiroidismo (depressão mental; intolerância ao frio; edema duro e nãoitting; queda de cabelo).
As pacientes que amamentam
O medicamento aparece no leite materno. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento. Contudo, se for necessário amamentar, a PTU é o fármaco anti-tiróide preferido.
Educação da paciente
Avisar a paciente para evitar o uso de medicamentos autoprescritos para a tosse; muitos contêm iodo.
Sugerir o uso de fármacos com refeições para reduzir os efeitos adversos da IG.
Instruir o paciente a armazenar o medicamento num recipiente resistente à luz e a não o armazenar na casa de banho; o calor e a humidade podem causar a deterioração do medicamento.
Dizer ao doente para comunicar imediatamente febre, dor de garganta, mal-estar, hemorragia invulgar, amarelamento dos olhos, náuseas, ou vómitos.
Aconselhar o doente a ter uma revisão médica do estado da tiróide antes de ser submetido a cirurgia (incluindo cirurgia dentária).
Ensinar o doente a reconhecer sinais de hipertiroidismo e hipotiroidismo e o que fazer se estes ocorrerem.
Reacções podem ser comuns, pouco comuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas Canadá
◇ Uso clínico não rotulado