Type 2 diabetes mellitus (T2DM) and dysglycemia (impaired glucose tolerance and/or impaired fasting glucose) are increasingly contributing to the global burden of disease. Apesar da introdução contínua de medicamentos hipoglicémicos, a intervenção na diabetes e as suas complicações relacionadas continua a ser um grande problema médico global. A medicina tradicional chinesa oferece uma série de potenciais candidatos ao desenvolvimento de medicamentos hipoglicémicos. A berberina (BER), um extracto de alcalóide isoquinolina, tem sido comummente utilizada como droga oral para tratar gastroenterite e diarreia há mais de 1400 anos. Embora o efeito antidiabético da berberina tenha sido notado em doentes diabéticos e demonstrado modelos animais diabéticos na última década, a sua utilização ainda não é aceite na comunidade médica geral, por duas razões: o seu mecanismo de acção ainda está por determinar, e a sua biodisponibilidade é baixa. Por conseguinte, a caracterização do seu mecanismo de acção e a melhoria da sua biodisponibilidade são muito importantes e objecto das investigações em curso. Estudos recentes revelaram também efeitos benéficos da berberina sobre as complicações diabéticas. Nesta revisão resume-se o mecanismo de acção antidiabética da berberina, o seu efeito nas complicações diabéticas, e os esforços para melhorar a sua biodisponibilidade. Estes estudos podem levar à sua utilização mais ampla no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 e das suas complicações.