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Meccanismo d’azioneAcido acetilsalicilico, antitrombotico

L’acido acetilsalicilico ha un effetto inibitorio marcato e irreversibile sull’aggregazione piastrinica. L’inibizione della ciclo-ossigenasi è particolarmente evidente nelle piastrine, che non sono in grado di risintetizzare l’enzima. Si pensa che l’acido acetilsalicilico eserciti anche altri effetti inibitori sulle piastrine. L’acido acetilsalicilico, come tutti i salicilati, appartiene al gruppo degli antinfiammatori/analgesici non steroidei acidi. L’acido acetilsalicilico, un estere dell’acido salicilico, è un composto con proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie. Il suo meccanismo d’azione si basa sull’inibizione della cicloossigenasi e, di conseguenza, dei prostanoidi: prostaglandina E<sub><sub>, prostaglandina I<sub><sub> e trombossano A<sub><sub>.

Indicazioni terapeuticheAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Negli adulti per la profilassi secondaria dopo un 1<exp>er<exp> evento ischemico coronarico o cerebrovascolare di: infarto del miocardio, angina stabile o instabile, angioplastica coronarica, ictus non emorragico transitorio o permanente, riduzione dell’occlusione dell’innesto dopo aver eseguito l’innesto di bypass coronarico.

PosologiaAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Orale. Adulti: 75-300 mg/giorno. Nella profilassi secondaria degli attacchi ischemici transitori (TIA) e dell’ictus, a condizione che le emorragie intracerebrali siano state escluse: 75-325 mg/giorno. In caso di emergenza le forme a rilascio ritardato possono essere schiacciate o masticate e inghiottite per assicurare un rapido assorbimento.

Modo di somministrazioneAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Oralmente. Le compresse gastroresistenti non devono essere schiacciate, rotte o masticate e devono essere prese con un bicchiere d’acqua, preferibilmente a stomaco vuoto e almeno 1 ora prima dei pasti. Le capsule devono essere prese intere con l’aiuto di un po’ di liquido, preferibilmente durante i pasti.

ContraindicazioniAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Ipersensibilità all’ASA, altri salicilati, FANS o tartrazina (reattività incrociata); asma; ulcera gastroduodenale attiva, cronica o ricorrente, disturbi gastrici ripetuti; storia di sanguinamento o perforazione gastrica dopo trattamento con ASA o altri FANS; enfisema con disturbi della coagulazione, sanguinamento o perforazione gastrica dopo trattamento con ASA o altri FANS. con disturbi della coagulazione, principalmente emofilia o ipoprotrombinemia; I.R. o H.I. grave; insufficienza cardiaca grave; trattamento con metotrexate alla dose di 15 mg/settimana o superiore; pazienti con polipi nasali associati ad asma indotta o esacerbata da ASA; bambini < 16 anni con processi febbrili, influenza o varicella (rischio di malattia di Reye); 3< 16 anni con processi febbrili, influenza o varicella (rischio di s. Malattia di Reye); 3<exp>er<exp> trimestre di gravidanza a dosi > 100 mg/giorno. Inoltre nelle forme a rilascio immediato: pazienti con una storia di mastocitosi per i quali l’uso di ASA può indurre gravi reazioni di ipersensibilità (incluso shock circolatorio con vampate, ipotensione, tachicardia e vomito).

Avvertenze e precauzioniAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Pazienti con funzione epatica o renale compromessa; anziani; ipersensibilità agli analgesici e ai farmaci antinfiammatori, antireumatici o in caso di altre allergie; interrompere 1 settimana prima di un intervento chirurgico o dentistico; rischio di emorragia, ulcerazione e perforazione del tratto gastrointestinale superiore (rischio aumentato negli anziani, pazienti con una storia di ulcera gastrica, specialmente se complicata da emorragia o perforazione), interrompere il trattamento se presente; cautela nei pazienti con circolazione cardiovascolare compromessa (malattia vascolare renale, insufficienza cardiaca congestizia, deplezione di volume, chirurgia maggiore, sepsi o eventi emorragici maggiori), orticaria, rinite, ipertensione; evitare il trattamento con sostanze che possono aumentare il rischio di sanguinamento (corticosteroidi, FANS, SSRI, agenti antiaggreganti, anticoagulanti, alcol); alcuni FANS come ibuprofene e naprossene possono attenuare l’effetto inibitorio sull’aggregazione piastrinica; rischio di broncospasmo e indurre attacchi asmatici (rischio aumentato in asma preesistente, febbre da fieno, polipi nasali, insufficienza respiratoria cronica, altre manifestazioni allergiche come reazioni cutanee, prurito o orticaria); rischio di emolisi o anemia emolitica in caso di carenza di G6PDH (rischio aumentato con dosi elevate, febbre o infezioni acute); a basse dosi riduce l’escrezione di acido urico che può scatenare attacchi di gotta; dosi = 500 mg/giorno possono causare una ridotta fertilità a causa di un effetto sull’ovulazione (reversibile alla sospensione del trattamento).

Compromissione epaticaAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Contraindicato in H.I. grave. Attenzione in funzione epatica compromessa.

Compromissione renaleAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Contraindicato in grave I.R. Attenzione in funzione renale compromessa.

InterazioniAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Contraindicato con: metotrexato alla dose di 15 mg/settimana o superiore.
Evitare con: sostanze che possono aumentare il rischio di sanguinamento (corticosteroidi, FANS, SSRI, agenti antipiastrinici, anticoagulanti, alcol).
Monitorare per possibile insufficienza renale con: metotrexate a dosi < 15 mg/wk; diuretici; ACE inibitori, ARA II.
Riduzione dell’effetto inibitorio sull’aggregazione piastrinica di: alcuni FANS come ibuprofene e naprossene.
Aumento dei livelli plasmatici di: digossina (rischio di tossicità, non raccomandato. Se la somministrazione è necessaria, monitorare); acido valproico; litio; barbiturici, zidovudina, fenitoina.
Aumenta l’effetto di: insulina, sulfoniluree.
Riduce l’effetto di: ACE inibitori, ARBs II; uricosurici; ß-bloccanti, interferone alfa.
Aumento della tossicità di: ciclosporina, vancomicina.
Escrezione renale aumentata da: antiacidi.
Riduzione dell’effetto da: metamizolo (usare con cautela).
Aumentato rischio di acidosi metabolica con: acetazolamide.
Lab: sangue: aumentato glucosio, paracetamolo e proteine totali; ridotti ALT, albumina, fosfatasi alcalina, colesterolo, CK, LDH e proteine totali. Urine: riduzione di acido 5-idrossi-indolacetico, acido 4-idrossi-3-metossi-mandelico, estrogeni totali e glucosio.

GravidanzaAcido acetilsalicilico, antitrombotico

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può causare effetti avversi durante la gravidanza e/o lo sviluppo dell’embrione/feto. Gli studi epidemiologici hanno dimostrato un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni associato all’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine all’inizio della gravidanza. Si pensa che questo rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Non ci sono dati sufficienti per sostenere o escludere l’associazione tra l’uso di aspirina e un aumento del rischio di aborto spontaneo, o l’associazione tra l’uso di aspirina e malformazioni, anche se un aumento del rischio di gastroschisi non può essere escluso. In una meta-analisi che include un totale di 6 studi di coorte, 1 studio controllato randomizzato e 15 studi caso-controllo (Kozer et al, 2002) sulla relazione tra malformazioni e trattamento con acido acetilsalicilico durante il primo trimestre di gravidanza, non è stato evidenziato alcun aumento significativo del rischio di malformazioni (odds ratio = 1,33 OR 95% CI 0,94 a 1,89). Il più grande degli studi di coorte (Slone, 1976) comprendeva circa 15.000 donne incinte che avevano assunto aspirina nel primo trimestre di gravidanza.
Studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l’acido acetilsalicilico non dovrebbe essere somministrato se non strettamente necessario. Se l’acido acetilsalicilico viene somministrato a donne che stanno pianificando una gravidanza o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, a causa dell’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine, il feto può essere esposto a:
-Tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare).
-Insufficienza renale, che può portare a insufficienza renale e oligoidroamniosi.
-Madre e bambino, alla fine della gravidanza, possono essere esposti a:
-Possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosi molto basse.
-Inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.
Pertanto, l’acido acetilsalicilico è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Acido acetilsalicilico, antitrombotico

I salicilati e i loro metaboliti sono escreti attraverso il latte materno in piccole quantità. Poiché finora non sono stati osservati effetti avversi nel bambino, l’uso a breve termine alla dose raccomandata non richiede l’interruzione dell’allattamento. In caso di uso a lungo termine e/o somministrazione di dosi più elevate, l’allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di guidaAcido acetilsalicilico, antitrombotico

Nessuno studio è stato eseguito con l’acido acetilsalicilico sugli effetti sulla capacità di guidare e usare macchine. Sulla base delle proprietà farmacodinamiche e degli effetti collaterali dell’acido acetilsalicilico, non ci si aspetta che abbia alcuna influenza sulla reattività e sulla capacità di guidare o usare macchine.

Reazioni avverseAcido acetilsalicilico, antitrombotico

ulcera gastrica o duodenale, sanguinamento gastrointestinale (melena, ematemesi), dolore addominale, dispepsia, nausea, vomito; spasmo bronchiale parossistico, dispnea grave, rinite, congestione nasale; orticaria, eruzione cutanea, angioedema; ipoprotrombinemia (con alte dosi). In trattamento prolungato: mal di testa, vertigini, confusione, tinnito, sordità, sudorazione, insufficienza renale e nefrite interstiziale acuta.

Vidal VademecumSource: Il contenuto di questa monografia di principio attivo secondo la classificazione ATC, è stato scritto tenendo conto delle informazioni cliniche di tutti i farmaci autorizzati e commercializzati in Spagna classificati in quel codice ATC. Per informazioni dettagliate autorizzate dall’AEMPS per ogni medicinale, si deve consultare la scheda tecnica corrispondente autorizzata dall’AEMPS.

Monografie Principio attivo: 13/02/2020