Alopurinol
Purinol ◆, Zyloprim
Alopurinol sódico
Aloprim
Clasificación farmacológica: inhibidor de la xantina oxidasa
Clasificación terapéutica: antigota
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Inyección: Viales de 500 mg/30 ml
Tabletas (marcadas): 100 mg, 200 mg ◆, 300 mg
Indicaciones y dosis 
Gota, hiperuricemia primaria o secundaria. La dosis varía según la gravedad de la enfermedad; el medicamento puede administrarse en dosis única o dividida, pero debe dividirse si la dosis es superior a 300 mg.
Adultos: Gota leve, 200 a 300 mg P.O. diarios; gota grave con tofos grandes, 400 a 600 mg P.O. diarios. La misma dosis para el mantenimiento en hiperuricemia secundaria. Hiperuricemia secundaria a enfermedades malignas. Niños de 6 a 10 años: 300 mg P.O. diarios (100 mg t.i.d.).
Niños menores de 6 años: 150 mg P.O. diarios (50 mg t.i.d.). Prevención de ataques agudos de gota. Adultos: 100 mg P.O. diarios; aumentar a intervalos semanales en 100 mg sin exceder la dosis máxima (800 mg) hasta que el nivel de ácido úrico sérico disminuya a 6 mg/dl o menos. Prevención de la nefropatía por ácido úrico durante la quimioterapia del cáncer. Adultos: De 600 a 800 mg P.O. diarios durante 2 ó 3 días junto con una ingesta elevada de líquidos. En aquellos que no toleren el tratamiento oral, 200 a 400 mg/m2 I.V. diarios en infusión única o en infusiones divididas a intervalos de 6, 8 o 12 horas. La dosis máxima diaria intravenosa es de 600 mg.
Niños: 200 mg/m2 I.V. diarios en infusión única o en infusiones divididas a intervalos de 6, 8 ó 12 horas.
≡ Ajuste de la dosis. Para alopurinol sódico I.V. en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 3 ml/minuto, administrar 100 mg diarios a intervalos prolongados. Para un aclaramiento de creatinina de 3 a 10 ml/minuto, administrar 100 mg diarios. Para 10 a 20 ml/minuto, dar 200 mg diarios. Cálculos recurrentes de oxalato cálcico. Adultos: 200 a 300 mg P.O. diarios en dosis única o dividida.
≡ Ajuste de la dosis. Para adultos con aclaramiento de creatinina de hasta 9 ml/minuto, administrar 100 mg P.O. q 3 días. Para un aclaramiento de creatinina de 10 a 19 ml/minuto, administrar 100 mg P.O. cada dos días. Para 20 a 39 ml/minuto, dar 100 mg P.O. diarios. Para 40 a 59 ml/minuto, dar 150 mg P.O. diarios. Para 60 a 79 ml/minuto, dar 200 mg P.O. diarios. Para 80 ml/minuto, dar 250 mg P.O. diarios.
Farmacodinámica
Acción antigota: El alopurinol inhibe la xantina oxidasa, la enzima que cataliza la conversión de hipoxantina en xantina, y la conversión de xantina en ácido úrico. Al bloquear esta enzima, el alopurinol y su metabolito, el oxipurinol, impiden la conversión de las oxipurinas (xantina e hipoxantina) en ácido úrico, disminuyendo así los niveles de ácido úrico en suero y orina. El medicamento no tiene acción analgésica, antiinflamatoria ni uricosúrica.
Farmacocinética
Absorción: Tras la administración oral, se absorbe aproximadamente entre el 80% y el 90% de la dosis.
Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, excepto en el cerebro, donde los niveles del fármaco son el 50% de los encontrados en el resto del cuerpo. El alopurinol y el oxipurinol no se unen a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Se metaboliza en oxipurinol por la xantina oxidasa. La vida media del alopurinol es de 1 a 2 horas; la del oxipurinol, unas 15 horas.
Excreción: Del 5% al 7% de la dosis de alopurinol se excreta en la orina sin cambios en las 6 horas siguientes a la ingestión. Después, es excretado por los riñones como oxipurinol, alopurinol y oxipurinol ribonucleósidos. Alrededor del 70% de la dosis diaria administrada se excreta en la orina como oxipurinol y un 2% adicional aparece en las heces como fármaco inalterado en un plazo de 48 a 72 horas.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con hemocromatosis idiopática.
Interacciones
Fármacos. Amoxicilina, ampicilina: Puede aumentar el riesgo de erupción cutánea. Vigilar al paciente por este efecto.
Azatioprina, mercaptopurina: Puede aumentar los efectos tóxicos de estos fármacos, especialmente la depresión de la médula ósea. El uso combinado de estos fármacos requiere la reducción de las dosis iniciales de azatioprina o mercaptopurina a un 25% o 33% de la dosis habitual, con dosis posteriores ajustadas según la respuesta del paciente y los efectos tóxicos.
Clorpropamida: El alopurinol o sus metabolitos pueden competir con la clorpropamida por la secreción tubular renal. Vigilar al paciente para detectar signos de hipoglucemia excesiva si se utiliza conjuntamente.
Cotrimoxazol: Puede causar trombocitopenia. Controlar el hemograma con las plaquetas.
Ciclofosfamida: Puede aumentar el riesgo de depresión de la médula ósea. Monitorizar al paciente por este efecto.
Dicumarol: Inhibe el metabolismo microsomal hepático del dicumarol, aumentando así la vida media del dicumarol. Vigilar al paciente por el aumento de los efectos anticoagulantes.
Teofilina: El aclaramiento de teofilina puede disminuir con grandes dosis (600 mg diarios), lo que lleva a un aumento del nivel de teofilina en plasma. Vigilar los niveles del fármaco.
Diuréticos tiazídicos: Pueden aumentar el riesgo de reacciones de hipersensibilidad inducidas por alopurinol en pacientes con función renal disminuida. Utilizar conjuntamente con precaución.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, parestesia, neuropatía periférica, neuritis, fiebre.
CV: vasculitis por hipersensibilidad, angiitis necrotizante.
EENT: epistaxis.
GI: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, gastritis, dispepsia, pérdida o perversión del gusto.
GU: insuficiencia renal, uremia.
Hematológicos: agranulocitosis, anemia, anemia aplástica, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia, equimosis.
Hepático: hepatitis, necrosis hepática, hepatomegalia, ictericia colestática.
Musculoesquelético: artralgia, miopatía.
Piel: alopecia; erupción cutánea (generalmente maculopapular); lesiones exfoliativas, urticariales y purpúricas; síndrome de Stevens-Johnson; eritema multiforme; furunculosis grave de la nariz; ictiosis; necrólisis epidérmica tóxica.
Otros: escalofríos.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de fosfatasa alcalina, AST y ALT.
Puede aumentar el recuento de eosinófilos. Puede disminuir la hemoglobina y el recuento de granulocitos y plaquetas. Puede aumentar o disminuir el recuento de glóbulos blancos.
Sobredosis y tratamiento
No hay información disponible.
Consideraciones especiales
La gota puede ser secundaria a enfermedades como la leucemia aguda o crónica, la policitemia vera, el mieloma múltiple o la psoriasis o a la administración de un fármaco quimioterapéutico.
La erupción cutánea se produce sobre todo en pacientes que toman diuréticos y en aquellos con trastornos renales.
Si se produce insuficiencia renal durante el tratamiento, reducir la dosis de alopurinol.
Pueden producirse ataques agudos de gota en las primeras 6 semanas de tratamiento; puede prescribirse el uso simultáneo de colchicina u otro antiinflamatorio de forma profiláctica.
Controlar la ingesta y la producción del paciente. Es deseable una diuresis diaria de al menos 2 L y el mantenimiento de una orina neutra o ligeramente alcalina.
Controlar el hemograma, los niveles de ácido úrico en suero y la función hepática y renal al inicio del tratamiento y periódicamente a partir de entonces.
Minimizar las reacciones adversas gastrointestinales administrando el medicamento con las comidas o inmediatamente después. Los comprimidos pueden triturarse y administrarse con líquidos o alimentos.
El alopurinol puede predisponer al paciente a la erupción inducida por la ampicilina si se toma conjuntamente.
La erupción inducida por alopurinol puede aparecer semanas después de la interrupción del fármaco.
Cuando se añade alopurinol a un régimen terapéutico de colchicina, agentes uricosúricos o antiinflamatorios, pueden pasar meses hasta que se suspendan estos últimos fármacos.
El alopurinol se ha utilizado para reducir la hiperuricemia resultante de la deficiencia de G6PD, el síndrome de Lesch-Nyhan, la policitemia vera, la sarcoidosis y la administración de tiazidas o etambutol.
La preparación de alopurinol sódico incluye la reconstitución y la dilución. Disolver cada vial de 30 ml con 25 ml de agua estéril para inyección. Diluir esta solución hasta la concentración deseada (no superior a 6 mg/ml) con solución salina normal o D5W. No deben utilizarse soluciones que contengan bicarbonato sódico. Consérvese a una temperatura de 20 a 25 grados centígrados (68° a 77° F) y utilícese antes de 10 horas. No utilizar si hay partículas o decoloración. Consulte el prospecto para obtener una lista completa de los medicamentos con los que Aloprim es incompatible en solución.
Pacientes en periodo de lactancia
Debido a que el oxipurinol y el alopurinol aparecen en la leche materna, utilice alopurinol con extrema precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No utilizar el medicamento en niños excepto para tratar la hiperuricemia resultante de enfermedades malignas.
Pacientes geriátricos
Seguir las recomendaciones de dosificación para adultos. Vigilar si hay trastornos renales o deterioro de la función renal y tratar según las recomendaciones de dosificación para pacientes con deterioro de la función renal.
Educación del paciente
Anime al paciente a beber de 10 a 12 vasos de agua de 8 onzas (240 ml) al día mientras toma el medicamento, a menos que esté contraindicado.
Cuando utilice el medicamento para tratar los cálculos recurrentes de oxalato cálcico, aconseje al paciente que reduzca la ingesta de proteínas animales, sodio, azúcares refinados, vitamina C, alimentos ricos en oxalato y calcio.
Aconsejar al paciente que evite actividades peligrosas que requieran estar alerta hasta que se conozca la respuesta del SNC al fármaco, ya que puede producirse somnolencia.
Indicar al paciente que comunique inmediatamente todas las reacciones adversas.
Aconsejar al paciente que tome la dosis olvidada cuando lo recuerde, a menos que sea la hora de la siguiente dosis programada; no debe duplicar la dosis.
Dígale al paciente que suspenda el medicamento y llame al primer signo de erupción cutánea u otra reacción alérgica.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado