Identificación
Nombre Propilhexedrina Número de acceso DB06714 Descripción
La propilhexedrina es un agonista alfa-adrenérgico utilizado a menudo en inhaladores descongestionantes nasales. Se utiliza para dar un alivio temporal a la congestión nasal por resfriados, rinitis alérgica o alergias.
Tipo Molécula Pequeña Grupos Estructura Aprobada
Estructura de la Propilhexedrina (DB06714)
×
Monoisotopo: 155.167399677 Fórmula química C10H21N Sinónimos
- Propilhexedrina
Farmacología
Indicación
Se utiliza para proporcionar un alivio sintomático temporal de la congestión nasal debida a resfriados alergias y rinitis alérgica.
Condiciones asociadas
- Congestión nasal
Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra
Al igual que otros estimulantes liberadores de monoaminas, la propilhexedrina es activa como liberadora de norepinefrina y dopamina en el sistema nervioso central. Los efectos agudos del fármaco se asemejan mucho a los efectos fisiológicos y psicológicos de una respuesta de lucha o huida provocada por la epinefrina, incluyendo el aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la vasoconstricción (constricción de las paredes arteriales), la broncodilatación y la hiperglucemia (aumento del azúcar en sangre).
Mecanismo de acción
La propilhexidrina hace que los transportadores de norepinefrina, dopamina y serotonina (5HT) inviertan su dirección de flujo. Esta inversión conduce a una liberación de estos transmisores desde las vesículas al citoplasma y desde el citoplasma a la sinapsis. También antagoniza la acción de VMAT2, provocando la liberación de más neurotransmisores.
Objetivo | Acciones | Organismo |
---|---|---|
Transportador vesicular sináptico de aminas | No disponible | Humanos |
UTrace amine-asociado a aminas 1 |
agonista
|
Humanos |
Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo No disponible Vía de eliminación No disponible Vida mediavida media No disponible Aclaramiento No disponible Efectos adversos
Los signos y síntomas que se producen tras la sobredosis aguda de Propilhexidrina incluyen Psicosis, Sensación de ardor.
Organismos afectados No disponible Vías No disponible Efectos farmacogenómicos/ADRs No disponible
Interacciones
Interacciones con otros medicamentos
Productos
Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiqueta | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Benzedrex 09-19-2014 | Inhalante | 250 mg/1 | Nasal | BF ASCHER AND CO INC | 2014-09-19 | No aplicable | Estados UnidosBandera estadounidense | |
Benzedrex Descongestionante nasal | Inhalante | 250 mg/1 | Nasal | Denison Pharmaceuticals LLC | 2019-01-21 | No aplicable | Estados UnidosBandera estadounidense | |
Categorías
Categorías de drogas Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como dialquilaminas. Son compuestos orgánicos que contienen un grupo dialquilamina, caracterizado por dos grupos alquilo unidos al nitrógeno amino. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos orgánicos nitrogenados Clase Compuestos organonitrogenados Subclase Aminas Padre directo Dialquilaminas Padres alternativos Compuestos organopnicógenos / Derivados de hidrocarburos Sustituyentes Compuesto homomonociclico alifático / Derivado de hidrocarburo / Compuesto organopnicógeno / Amina alifática secundaria Marco molecular Compuestos homomonociclicos alifáticos Descriptores externos No disponible
Identificadores químicos
UNII LQU92IU8LL Número CAS 101-40-6 InChI Key JCRIVQIOJSSCQD-UHFFFAOYSA-N InChI
Nombre IUPAC
SMILES
Referencia de síntesis US2454746 Referencias generales No disponible Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0015659 KEGG Drug D05637 PubChem Compound 7558 PubChem Substance 99443266 ChemSpider 7277 RxNav 8792 ChEBI 134783 ChEMBL CHEMBL2105275 PharmGKB PA165958387 Wikipedia Propilhexedrina
Ensayos clínicos
Ensayos clínicos
Farmacoeconomía
Fabricantes
Envasadores
Formas de dosificación
Formas | Ruta | |
---|---|---|
Inhalante | Nasal | 250 mg/1 |
Precios No Disponible Patentes No disponible
Propiedades
Estado sólido Propiedades experimentales No disponible Propiedades predichas
Propiedad | Valor | Fuente |
---|---|---|
Solubilidad en agua | 0.0904 mg/mL | ALOGPS |
logP | 3,37 | ALOGPS |
logP | 2.7 | ChemAxon |
-3,2 | ALOGPS | pKa (Básico más fuerte) | 10.61 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | 1 | ChemAxon |
Cuenta de Aceptores de Hidrógeno | 1 | ChemAxon |
Cuento de donantes de hidrógeno | 1 | ChemAxon |
Superficie polar | 12.03 Å2 | ChemAxon | Cuento de enlaces giratorios | 3 | ChemAxon |
Refractividad | 49.54 m3-mol-1 | ChemAxon | Polarizabilidad | 20.27 Å3 | ChemAxon |
Número de anillos | 1 | ChemAxon |
Biodisponibilidad | 1 | ChemAxon |
Regla de Cinco | Sí | ChemAxon |
Filtro Gose | No | ChemAxon |
Sí | ChemAxon | |
Regla MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Características ADMET predichas
Propiedad | Valor | Probabilidad |
---|---|---|
Absorción intestinal humana | + | 0.9657 |
Barrera hematoencefálica | + | 0,9829 | Permeable a la Caco-2 | + | 0.7226 |
Sustrato de glicoproteína P | No sustrato | 0,6278 |
Inhibidor de glicoproteína P I | No inhibidor | 0.8635 |
Inhibidor de la glicoproteína P II | No inhibidor | 0.9148 |
Transportador de cationes orgánicos renales | No inhibidor | 0,6 |
Sustrato deCYP450 2C9 | No sustrato | 0.7991 |
Sustrato deCYP450 2D6 | Sustrato | 0,7284 |
Sustrato deCYP450 3A4 | No sustrato | 0.6368 |
Sustrato deCYP450 1A2 | No inhibidor | 0,7982 |
Inhibidor deCYP450 2C9 | No inhibidor | 0.9671 |
Inhibidor deCYP450 2D6 | No inhibidor | 0,7367 |
Inhibidor deCYP450 2C19 | No inhibidor | 0.8882 | Inhibidor del CYP450 3A4 | No inhibidor | 0,9827 | Promiscuidad inhibitoria del CYP450 | Baja Promiscuidad Inhibitoria del CYP | 0.8718 |
No tóxico para AMES | 0,9178 | |
Carcinogenicidad | No carcinógeno | 0.8877 |
Biodegradación | No es fácilmente biodegradable | 0,8187 |
Toxicidad aguda en ratas | 3.2412 LD50, mol/kg | No aplicable |
Inhibición del hERG (predictor I) | Inhibidor débil | 0,8496 |
Inhibición del hERG (predictor II) | No inhibidor | 0.7482 |
Espectro
Espectros de masas (NIST) No disponible Espectros
Espectro | Tipo de Espectro | Clave de Splash |
---|---|---|
Espectro GC-MS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS previsto | No disponible |
Espectro MS/MS previsto – 20V, Positivo (Anotado) | Espectro MS/MS Previsto | No Disponible |
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS Previsto | No Disponible |
Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (Anotado) | Espectro MS/MS Previsto | No Disponible |
Espectro MS/MS Previsto – 20V, Negativo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS Previsto | No Disponible |
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | No disponible |
Objetivos
- Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
- Docherty JR: Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA). Br J Pharmacol. 2008 Jun;154(3):606-22. doi: 10.1038/bjp.2008.124.
Acciones
- Reese EA, Bunzow JR, Arttamangkul S, Sonders MS, Grandy DK: El receptor 1 asociado a la amina traza muestra una estereoselectividad dependiente de la especie para los isómeros de metanfetamina, anfetamina y para-hidroxianfetamina. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):178-86. Epub 2007 Jan 11.
- Xie Z, Westmoreland SV, Bahn ME, Chen GL, Yang H, Vallender EJ, Yao WD, Madras BK, Miller GM: Señalización del receptor 1 asociado a las aminas del mono Rhesus: potenciación por los transportadores de monoaminas y atenuación por el autorreceptor D2 in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):116-27. Epub 2007 Jan 18.
- Wolinsky TD, Swanson CJ, Smith KE, Zhong H, Borowsky B, Seeman P, Branchek T, Gerald CP: The Trace Amine 1 receptor knockout mouse: an animal model with relevance to schizophrenia. Genes Brain Behav. 2007 Oct;6(7):628-39. Epub 2006 Dec 21.
- Xie Z, Miller GM: el receptor 1 asociado a la amina traza es un modulador del transportador de dopamina. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):128-36. Epub 2007 Jan 18.
- Miller GM, Verrico CD, Jassen A, Konar M, Yang H, Panas H, Bahn M, Johnson R, Madras BK: Primate trace amine receptor 1 modulation by the dopamine transporter. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):983-94. Epub 2005 Mar 11.
Fármaco creado el 16 de mayo de 2010 18:30 / Actualizado el 21 de febrero de 2021 18:52