Propiltiouracilo (PTU)
Propil-Tiracilo ◆
Clasificación farmacológica: antagonista de la hormona tiroidea
Clasificación terapéutica: antihipertiroideo
Categoría de riesgo de embarazo D
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Comprimidos: 50 mg
Indicaciones y dosis 
Hipertiroidismo. Adultos: 300 a 450 mg P.O. diarios en dosis divididas. Continuar hasta que el paciente esté eutiroideo; entonces iniciar dosis de mantenimiento de 100 mg diarios a t.i.d.
Neonatos y niños: 5 a 7 mg/kg P.O. diarios en dosis divididas q 8 horas. O administrar según la edad a continuación.
Niños de 10 años o más: Inicialmente, 100 mg P.O. t.i.d. Continuar hasta que el paciente esté eutiroideo; después, iniciar la dosis de mantenimiento determinada por la respuesta del paciente.
Niños de 6 a 10 años: 50 a 150 mg P.O. diarios en dosis divididas cada 8 horas. Continuar hasta que el paciente esté eutiroideo; luego iniciar la dosis de mantenimiento determinada por la respuesta del paciente.
Farmacodinámica
Acción antitiroidea: Cuando se utiliza para tratar el hipertiroidismo, el PTU inhibe la síntesis de la hormona tiroidea al interferir con la incorporación de yodo en la tiroglobulina; también inhibe la formación de yodotironina. Además de bloquear la síntesis de la hormona, también inhibe la desiodinación periférica de la tiroxina a triyodotironina (liotironina). Los efectos clínicos se hacen evidentes sólo cuando la hormona preformada se agota y los niveles hormonales circulantes disminuyen.
Como preparación para la tiroidectomía, el PTU inhibe la síntesis de la hormona tiroidea y provoca un estado eutiroideo, reduciendo los problemas quirúrgicos durante la tiroidectomía; como resultado, la mortalidad para una tiroidectomía de una sola etapa es baja. El yoduro reduce la vascularidad de la glándula y la hace menos friable.
Cuando se utiliza en el tratamiento de las crisis tirotóxicas, el PTU inhibe la desiodinación periférica de la tiroxina a triyodotironina. Teóricamente, se prefiere sobre el metimazol en la tormenta tiroidea por su acción periférica.
Farmacocinética
Absorción: Alrededor del 80% se absorbe rápida y fácilmente en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Parece concentrarse en la glándula tiroides. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria; se distribuye en la leche materna. Entre el 75% y el 80% se une a las proteínas.
Metabolismo: Se metaboliza rápidamente en el hígado.
Excreción: Alrededor del 35% de la dosis se excreta en la orina. La vida media es de 1 a 2 horas en pacientes con función renal normal; 8 horas y media en pacientes anúricos.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento y en pacientes en periodo de lactancia. Utilizar con precaución en mujeres embarazadas.
Interacciones
Fármacos. Adrenocorticoides, corticotropina: Altera los efectos. Puede requerir un ajuste de la dosis del esteroide cuando cambia el estado de la tiroides.
Depresores de la médula ósea: Aumenta el riesgo de agranulocitosis. Controlar los estudios hematológicos.
Fármacos hepatotóxicos: Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Monitorizar al paciente para ver si hay toxicidad.
Glicerol iodado, litio, yoduro de potasio: Potencian los efectos del hipotiroidismo. Vigilar estrechamente al paciente.
Anticoagulantes orales: Potencian por la actividad antivitamina K atribuida al PTU. Vigilar la PT y el INR.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre.
GU: nefritis.
Hematológicas: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplásica, leucopenia.
Hepático: ictericia, hepatotoxicidad, hepatitis.
Metabólico: alteración de los niveles de selenometionina y de la captación de liotironina, hipotiroidismo relacionado con la dosis (depresión mental; hipoprotrombinemia y hemorragia; intolerancia al frío; edema duro y sin fóvea).
Piel: erupción cutánea, urticaria, decoloración de la piel, prurito, eritema nodoso, dermatitis exfoliativa, síndrome lúpico.
Otros: linfadenopatía.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de BUN y creatinina sérica. Puede aumentar o disminuir los niveles de AST, ALT y LDH.
Puede disminuir la hemoglobina, el hematocrito y los recuentos de granulocitos, glóbulos blancos y plaquetas. Puede aumentar o disminuir el INR.
Sobredosis y tratamiento
La toxicidad puede causar náuseas, vómitos, malestar epigástrico, fiebre, dolor de cabeza, artralgia, prurito, edema y pancitopenia.
El tratamiento de la toxicidad incluye la retirada del medicamento en presencia de agranulocitosis, pancitopenia, hepatitis, fiebre o dermatitis exfoliativa. En el caso de la depresión de la médula ósea, el tratamiento puede requerir antibióticos y transfusiones de sangre entera fresca. Para la hepatitis, el tratamiento incluye reposo, dieta adecuada y apoyo sintomático, incluyendo analgésicos, lavado gástrico, líquidos intravenosos y sedación suave.
Consideraciones especiales
La mejor respuesta se produce cuando el fármaco se administra durante todo el día y se da a la misma hora cada día con respecto a las comidas.
La dosis de mantenimiento puede aproximarse dando de 1/3 a 2/3 de la dosis diaria inicial.
Se suele administrar un betabloqueante, normalmente propranolol, para controlar los signos periféricos del hipertiroidismo, que están principalmente relacionados con el corazón (taquicardia).
Suspenda el medicamento si el paciente desarrolla una erupción grave o un aumento de los ganglios linfáticos cervicales.
Esté atento a los signos y síntomas de hipotiroidismo (depresión mental; intolerancia al frío; edema duro y sin focos; pérdida de cabello).
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento aparece en la leche materna. Las mujeres no deben dar el pecho durante el tratamiento. Sin embargo, si la lactancia es necesaria, el PTU es el fármaco antitiroideo preferido.
Educación del paciente
Advertir al paciente que evite el uso de medicamentos para la tos autoprescritos; muchos contienen yodo.
Sugerir que tome el medicamento con las comidas para reducir los efectos adversos gastrointestinales.
Indicar al paciente que guarde el medicamento en un recipiente resistente a la luz y que no lo guarde en el cuarto de baño; el calor y la humedad pueden hacer que el medicamento se deteriore.
Indique al paciente que informe inmediatamente de la existencia de fiebre, dolor de garganta, malestar, sangrado inusual, coloración amarilla de los ojos, náuseas o vómitos.
Aconsejar al paciente que se someta a una revisión médica del estado de la tiroides antes de someterse a una intervención quirúrgica (incluida la cirugía dental).
Enseñar al paciente cómo reconocer los signos de hipertiroidismo e hipotiroidismo y qué hacer si se producen.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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