La mayoría de los recubrimientos entéricos funcionan presentando una superficie que es estable en el pH intensamente ácido que se encuentra en el estómago, pero se descompone rápidamente en un pH más alto (pH alcalino). Por ejemplo, no se disuelven en los ácidos gástricos del estómago (pH ~3), pero sí en el entorno alcalino (pH 7-9) presente en el intestino delgado. El tiempo necesario para que una forma farmacéutica con recubrimiento entérico llegue al intestino depende sobre todo de la presencia y el tipo de alimento en el estómago. Varía entre 30 minutos y 7 horas, con un tiempo medio de 6 horas. Aunque algunos estudios indicaron que las formas farmacéuticas de mayor tamaño pueden requerir un tiempo adicional para el vaciado gástrico, otros sugirieron que el tamaño, la forma o el volumen del comprimido no poseen efectos significativos en cambio. Sin embargo, la velocidad de vaciado de los gránulos con recubrimiento entérico se ve menos afectada por la presencia de alimentos y presenta una liberación más uniforme y un tiempo de tránsito reproducible, típicos de la dispersión de multipartículas.
Al impedir que el medicamento se disuelva en el estómago, el recubrimiento entérico puede proteger la mucosa gástrica de los efectos irritantes del propio medicamento. Cuando el fármaco llega al entorno neutro o alcalino del intestino, sus principios activos pueden entonces disolverse y quedar disponibles para su absorción en el torrente sanguíneo. Los medicamentos que tienen un efecto irritante en el estómago, como la aspirina o el cloruro de potasio, pueden recubrirse con una sustancia que se disolverá sólo en el intestino delgado. Sin embargo, se ha demostrado que la aspirina con recubrimiento entérico puede provocar una inhibición incompleta de las plaquetas. Asimismo, ciertos grupos de inhibidores de la bomba de protones (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol y todos los azoles agrupados) se activan con el ácido. Para estos tipos de medicamentos, el recubrimiento entérico añadido a la formulación tiende a evitar la activación en la boca y el esófago.
Los materiales utilizados para los recubrimientos entéricos incluyen ácidos grasos, ceras, goma laca, plásticos y fibras vegetales. Los materiales convencionales utilizados son soluciones de resinas peliculares. Sin embargo, como los disolventes de dichas soluciones son disolventes orgánicos, existe la preocupación por el potencial de toxicidad de las trazas de los disolventes residuales en el recubrimiento de los comprimidos.
La primera forma de recubrimiento gastrorresistente fue introducida por Unna en 1884 en forma de píldoras recubiertas de queratina, aunque posteriormente se descubrió que no eran capaces de soportar la digestión gástrica. Ceppi también utilizó el salol como una de las primeras formas de recubrimiento entérico. Sin embargo, el primer material que se utilizó ampliamente como agente de recubrimiento entérico fue la goma laca, desde su introducción en 1930. La goma laca debidamente tratada o hidrolizada mostró diferentes propiedades de liberación entérica.
Recientemente, algunas empresas han comenzado a aplicar recubrimientos entéricos a los suplementos de aceite de pescado (ácidos grasos omega-3). El recubrimiento evita que las cápsulas de aceite de pescado sean digeridas en el estómago, lo que se sabe que provoca un reflujo de pescado.
A veces se añade la abreviatura «EC» junto al nombre del medicamento para indicar que tiene un recubrimiento entérico.