La diabetes mellitus tipo 2 (DMT2) y la disglicemia (alteración de la tolerancia a la glucosa y/o alteración de la glucosa en ayunas) contribuyen cada vez más a la carga global de la enfermedad. A pesar de la continua introducción de fármacos hipoglucemiantes, la intervención en la diabetes y sus complicaciones relacionadas sigue siendo un importante problema médico mundial. La medicina tradicional china ofrece una serie de candidatos potenciales para desarrollar fármacos hipoglucemiantes. La berberina (BER), un extracto de alcaloide de isoquinolina, se ha utilizado habitualmente como fármaco oral para tratar la gastroenteritis y la diarrea desde hace más de 1400 años. Aunque en la última década se ha observado el efecto antidiabético de la berberina en pacientes diabéticos y se ha demostrado en modelos animales diabéticos, su uso aún no está aceptado en la comunidad médica general, por dos razones: su mecanismo de acción está por determinar y su biodisponibilidad es baja. Por lo tanto, la caracterización de su mecanismo de acción y la mejora de su biodisponibilidad son lo más importante y el objeto de las investigaciones actuales. Estudios recientes también han revelado los efectos beneficiosos de la berberina en las complicaciones diabéticas. En esta revisión se resume el mecanismo de acción antidiabética de la berberina, su efecto sobre las complicaciones diabéticas y los esfuerzos por mejorar su biodisponibilidad. Estos estudios pueden conducir a su uso más amplio para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 y sus complicaciones.