Niveles del fármaco
Valaciclovir es un profármaco que se convierte rápidamente en aciclovir en el organismo.
Niveles maternos. A cinco madres que estaban amamantando a neonatos se les administró valaciclovir 500 mg por vía oral cada 12 horas durante 5 días. No se detectó valaciclovir en la leche. La mediana de las concentraciones máximas de aciclovir en la leche de 4,2 mg/L se produjo entre 2 y 4 horas después de la primera dosis y fue similar después de la última dosis. Los autores calcularon que la mediana de la concentración en la leche en estado estacionario era de 2,24 mg/L. La mediana de la vida media en la leche fue de 2,1 horas (rango de 1,3 a 12,2 horas). Utilizando la mediana de los niveles en la leche de este estudio, un lactante alimentado exclusivamente con leche materna recibiría 0,34 mg/kg diarios por vía oral con este régimen, lo que supone menos del 1% de la dosis administrada a los neonatos.
En un estudio de mujeres embarazadas con infecciones concurrentes por VIH y Herpes simplex, las madres recibieron zidovudina 300 mg diarios desde la semana de embarazo hasta los 12 meses posparto y nevirapina en el parto. La mitad de las mujeres (n = 74) también recibieron valaciclovir 500 mg por vía oral dos veces al día desde la semana 34 de gestación hasta los 12 meses postparto. En las muestras de leche (no se indica el momento) de 44 mujeres obtenidas a las 2 semanas después del parto se encontró aciclovir detectable en 35 muestras, con una concentración media de 2,6 mg/L (rango de 0,15 a 10,15 mg/L).Tres de las 9 mujeres con niveles indetectables de aciclovir en la leche habían omitido una o más dosis de valaciclovir en los 2 días anteriores.
Niveles en lactantes. Se recogió la orina de 5 lactantes cuyas madres estaban tomando valaciclovir 500 mg cada 12 horas por vía oral. No se detectó valaciclovir en ninguna de las orinas de los lactantes. La mediana de la concentración de aciclovir en la orina de los lactantes el día 5 de la terapia fue de 0,74 mg/L.