propiltiouracile (PTU)
Propiltiracile ◆
Classificazione farmacologica: antagonista degli ormoni tiroidei
Classificazione terapeutica: antiipertiroideo
Categoria rischio gravidanza D
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Tablet: 50 mg
Indicazioni e dosaggi 
Ipertiroidismo. Adulti: Da 300 a 450 mg P.O. al giorno in dosi divise. Continuare fino a quando il paziente è eutiroideo; poi iniziare la dose di mantenimento di 100 mg al giorno a t.i.d.
Neonati e bambini: da 5 a 7 mg/kg P.O. al giorno in dosi divise q 8 ore. O dare secondo l’età sotto.
Bambini dai 10 anni in su: Inizialmente, 100 mg P.O. t.i.d. Continuare fino a quando il paziente è eutiroideo; poi iniziare la dose di mantenimento determinata dalla risposta del paziente.
Bambini dai 6 ai 10 anni: da 50 a 150 mg P.O. al giorno in dosi divise q 8 ore. Continuare fino a quando il paziente è eutiroideo; poi iniziare la dose di mantenimento determinata dalla risposta del paziente.
Farmacodinamica
Azione antitiroidea: Quando viene usato per trattare l’ipertiroidismo, PTU inibisce la sintesi dell’ormone tiroideo interferendo con l’incorporazione dello iodio nella tireoglobulina; inibisce anche la formazione di iodotironina. Oltre a bloccare la sintesi dell’ormone, inibisce anche la deiodinazione periferica della tiroxina a triiodotironina (liotironina). Gli effetti clinici diventano evidenti solo quando l’ormone preformato è esaurito e i livelli ormonali circolanti diminuiscono.
Come preparazione alla tiroidectomia, il PTU inibisce la sintesi dell’ormone tiroideo e provoca uno stato eutiroideo, riducendo i problemi chirurgici durante la tiroidectomia; di conseguenza, la mortalità per una tiroidectomia in una sola fase è bassa. Lo ioduro riduce la vascolarizzazione della ghiandola e la rende meno friabile.
Quando è usato nel trattamento della crisi tireotossica, il PTU inibisce la deiodinazione periferica della tiroxina in triiodotironina. Teoricamente, è preferito al metimazolo nella tempesta tiroidea a causa della sua azione periferica.
Farmacocinetica
Assorbimento: Circa l’80% assorbito rapidamente e facilmente dal tratto GI.
Distribuzione: Sembra essere concentrato nella ghiandola tiroidea. Attraversa facilmente la barriera placentare; distribuito nel latte materno. Legato alle proteine dal 75% all’80%.
Metabolismo: Metabolizzato rapidamente nel fegato.
Escrezione: Circa il 35% della dose escreta nelle urine. L’emivita è da 1 a 2 ore in pazienti con funzione renale normale; 8 1/2 ore in pazienti anurici.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in pazienti che allattano. Usare con cautela nelle donne in gravidanza.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Adrenocorticoidi, corticotropina: Altera gli effetti. Può richiedere un aggiustamento del dosaggio dello steroide quando lo stato della tiroide cambia.
Depressivi del midollo osseo: Aumenta il rischio di agranulocitosi. Monitorare gli studi ematologici.
Droghe epatotossiche: Aumenta il rischio di epatotossicità. Monitorare il paziente per la tossicità.
Glicerolo iodato, litio, ioduro di potassio: Potenzia gli effetti dell’ipotiroidismo. Monitorare attentamente il paziente.
Anticoagulanti orali: Potenzia l’attività anti-vitamina K attribuita al PTU. Monitorare PT e INR.
Reazioni avverse
CNS: febbre.
GU: nefrite.
ematologiche: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia aplastica, leucopenia.
epatico: ittero, epatotossicità, epatite.
Metabolico: alterati livelli di selenometionina e assorbimento di liotironina, ipotiroidismo dose-correlato (depressione mentale; ipoprotrombinemia ed emorragia; intolleranza al freddo; edema duro, non perforante).
Pelle: rash, orticaria, decolorazione della pelle, prurito, eritema nodosum, dermatite esfoliativa, sindrome lupuslike.
Altro: linfoadenopatia.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di BUN e creatinina sierica. Può aumentare o diminuire i livelli di AST, ALT e LDH.
Può diminuire l’emoglobina, l’ematocrito e la conta di granulociti, WBC e piastrine. Può aumentare o diminuire INR.
Sovradosaggio e trattamento
La tossicità può causare nausea, vomito, distress epigastrico, febbre, mal di testa, artralgia, prurito, edema e pancitopenia.
Il trattamento della tossicità include la sospensione del farmaco in presenza di agranulocitosi, pancitopenia, epatite, febbre o dermatite esfoliativa. Per la depressione del midollo osseo, il trattamento può richiedere antibiotici e trasfusioni di sangue fresco intero. Per l’epatite, il trattamento include riposo, dieta adeguata e supporto sintomatico, compresi analgesici, lavanda gastrica, liquidi per via endovenosa e una leggera sedazione.
Considerazioni speciali
La migliore risposta si verifica quando il farmaco viene somministrato 24 ore su 24 e dato alla stessa ora ogni giorno rispetto ai pasti.
La dose di mantenimento può essere approssimata dando da 1/3 a 2/3 della dose giornaliera iniziale.
Un beta-bloccante, di solito propranololo, è comunemente dato per gestire i segni periferici di ipertiroidismo, che sono principalmente legati al cuore (tachicardia).
Interrompere il farmaco se il paziente sviluppa una grave eruzione cutanea o linfonodi cervicali ingranditi.
Guardare per segni e sintomi di ipotiroidismo (depressione mentale; intolleranza al freddo; duro, edema non perforante; perdita di capelli).
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno. Le donne non dovrebbero allattare durante il trattamento. Tuttavia, se l’allattamento è necessario, PTU è il farmaco antitiroideo preferito.
Educazione del paziente
Avvertire il paziente di evitare l’uso di farmaci per la tosse auto-prescritti; molti contengono iodio.
Suggerire di prendere il farmaco con i pasti per ridurre gli effetti avversi GI.
Istruire il paziente di conservare il farmaco in un contenitore resistente alla luce e non conservare in bagno; calore e umidità possono causare il farmaco a deteriorarsi.
Dite al paziente di segnalare prontamente febbre, mal di gola, malessere, sanguinamento insolito, ingiallimento degli occhi, nausea o vomito.
Consigliare al paziente di avere una revisione medica dello stato della tiroide prima di subire un intervento chirurgico (compreso l’intervento dentistico).
Insegnare al paziente come riconoscere i segni di ipertiroidismo e ipotiroidismo e cosa fare se si verificano.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico senza etichetta