Il diabete mellito di tipo 2 (T2DM) e la disglicemia (alterata tolleranza al glucosio e/o alterata glicemia a digiuno) stanno contribuendo sempre più al peso globale della malattia. Nonostante la continua introduzione di farmaci ipoglicemizzanti, l’intervento sul diabete e le sue complicazioni correlate rimane un importante problema medico globale. La medicina tradizionale cinese offre una serie di potenziali candidati per lo sviluppo di farmaci ipoglicemizzanti. La berberina (BER), un estratto di alcaloide isochinolina, è stata comunemente usata come farmaco orale per trattare gastroenteriti e diarrea per più di 1400 anni. Anche se l’effetto antidiabetico della berberina è stato notato in pazienti diabetici e dimostrato in modelli animali diabetici nell’ultimo decennio, il suo uso non è ancora accettato nella comunità medica generale, per due motivi: il suo meccanismo di azione rimane da determinare, e la sua biodisponibilità è bassa. Pertanto, la caratterizzazione del suo meccanismo d’azione e il miglioramento della sua biodisponibilità sono più importanti e l’oggetto delle indagini attuali. Studi recenti hanno anche rivelato effetti benefici della berberina sulle complicazioni diabetiche. In questa revisione il meccanismo d’azione antidiabetico della berberina, il suo effetto sulle complicazioni diabetiche e gli sforzi per migliorare la sua biodisponibilità sono riassunti. Questi studi possono portare a un suo più ampio utilizzo per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 e delle sue complicazioni.