La maggior parte dei rivestimenti enterici funziona presentando una superficie che è stabile al pH intensamente acido presente nello stomaco, ma si rompe rapidamente a un pH più alto (pH alcalino). Per esempio, non si dissolvono negli acidi gastrici dello stomaco (pH ~3), ma nell’ambiente alcalino (pH 7-9) presente nell’intestino tenue. Il tempo necessario a una forma di dosaggio rivestita con enterici per raggiungere l’intestino dipende principalmente dalla presenza e dal tipo di cibo nello stomaco. Varia da 30 minuti fino a 7 ore, con un tempo medio di 6 ore. Anche se alcuni studi hanno indicato che forme di dosaggio di dimensioni maggiori possono richiedere un tempo supplementare per lo svuotamento gastrico, altri hanno suggerito che le dimensioni, la forma o il volume della compressa non hanno invece effetti significativi. Il tasso di svuotamento dei granuli rivestiti enterici è, tuttavia, meno influenzato dalla presenza di cibo e presenta il rilascio più uniforme e il tempo di transito riproducibile tipico della dispersione multiparticellare.
Impedendo al farmaco di dissolversi nello stomaco, il rivestimento enterico può proteggere la mucosa gastrica dagli effetti irritanti del farmaco stesso. Quando il farmaco raggiunge l’ambiente neutro o alcalino dell’intestino, i suoi principi attivi possono quindi dissolversi e diventare disponibili per l’assorbimento nel flusso sanguigno. I farmaci che hanno un effetto irritante sullo stomaco, come l’aspirina o il cloruro di potassio, possono essere rivestiti con una sostanza che si dissolverà solo nell’intestino tenue. Tuttavia, è stato dimostrato che l’aspirina con rivestimento enterico può portare a un’inibizione incompleta delle piastrine. Allo stesso modo, alcuni gruppi di inibitori della pompa protonica (esomeprazolo, omeprazolo, pantoprazolo e tutti gli azoli raggruppati) sono attivati dall’acido. Per questi tipi di farmaci, il rivestimento enterico aggiunto alla formulazione tende ad evitare l’attivazione nella bocca e nell’esofago.
I materiali usati per i rivestimenti enterici includono acidi grassi, cere, gommalacca, plastica e fibre vegetali. I materiali convenzionali utilizzati sono soluzioni di resine per pellicole. Tuttavia, poiché i solventi per tali soluzioni sono solventi organici, c’è preoccupazione per il potenziale di tossicità delle tracce dei solventi residui nel rivestimento delle compresse.
La prima forma di rivestimento gastroresistente fu introdotta da Unna nel 1884 sotto forma di pillole rivestite di cheratina, anche se poi si scoprì che non erano in grado di resistere alla digestione gastrica. Anche il salol fu usato da Ceppi come una delle prime forme di rivestimento enterico. Tuttavia, il primo materiale che fu ampiamente utilizzato come agente di rivestimento enterico fu la gommalacca, dalla sua introduzione nel 1930. La gommalacca opportunamente trattata o idrolizzata mostrava diverse proprietà di rilascio enterico.
Di recente, alcune aziende hanno iniziato ad applicare rivestimenti enterici agli integratori di olio di pesce (acidi grassi omega-3). Il rivestimento impedisce che le capsule di olio di pesce vengano digerite nello stomaco, il che è noto per causare un reflusso di pesce.
A volte l’abbreviazione “EC” viene aggiunta accanto al nome del farmaco per indicare che ha un rivestimento enterico.