Livelli del farmaco
Valacyclovir è un prodrug che viene rapidamente convertito in aciclovir nel corpo.
Livelli materni. A cinque madri che allattavano neonati sono stati somministrati valaciclovir 500 mg per via orale ogni 12 ore per 5 giorni. Il valacyclovir non è stato rilevato nel latte. Il picco mediano delle concentrazioni di aciclovir nel latte di 4,2 mg/L si è verificato da 2 a 4 ore dopo la prima dose ed era simile dopo l’ultima dose. Gli autori hanno calcolato che la concentrazione mediana del latte allo stato stazionario è di 2,24 mg/L. L’emivita mediana nel latte era di 2,1 ore (range da 1,3 a 12,2 ore). Usando i livelli mediani nel latte di questo studio, un neonato allattato esclusivamente al seno riceverebbe 0,34 mg/kg al giorno per bocca con questo regime, che è meno dell’1% del dosaggio dato ai neonati.
In uno studio di donne incinte con infezioni concomitanti da HIV e Herpes simplex, le madri hanno ricevuto zidovudina 300 mg al giorno dalla settimana di gravidanza fino a 12 mesi dopo il parto e nevirapina al parto. La metà delle donne (n = 74) ha anche ricevuto valaciclovir 500 mg per via orale due volte al giorno dalla 34 settimana di gestazione fino a 12 mesi dopo il parto. I campioni di latte (tempi non dichiarati) di 44 donne ottenuti a 2 settimane dopo il parto trovarono aciclovir rilevabile in 35 campioni, con una concentrazione mediana di 2,6 mg/L (range da 0,15 a 10,15 mg/L) Tre delle 9 donne con livelli di aciclovir non rilevabili nel latte avevano saltato una o più dosi di valaciclovir nei 2 giorni precedenti.
Livelli dei bambini. Sono state raccolte le urine di 5 neonati le cui madri assumevano valaciclovir 500 mg ogni 12 ore per via orale. Il valacyclovir non è stato rilevato in nessuna delle urine dei bambini. La concentrazione mediana di aciclovir nelle urine dei neonati il giorno 5 della terapia era di 0,74 mg/L.