Afvallen is niet eenvoudig, Vooral zonder het gevaarlijke, maar effectieve afslankmiddel Fen-Phen, dat de FDA in 1997 uit de schappen haalde vanwege de schade die het middel aan de hartkleppen van patiënten zou toebrengen.
Maar een kleine medicijnmaker, Arena Pharmaceuticals, zei vandaag op de JPMorgan Healthcare Conference dat ze een middel hebben dat net zo werkt als Fen-Phen, maar dan zonder de bijwerkingen. Het heet lorcaserin, en halverwege de laatste fase van de klinische tests, tot nu toe, zo veilig.
Patiënten die een dosis van 20 mg namen, verloren acht pond gedurende een twaalf weken durende studie, met slechts geringe bijwerkingen.
Maar wat interessant is voor de lezers van Wired, die, gezien het gebrek aan populariteit van mijn laatste verhaal over obesitasmedicijnen, allemaal dieet en lichaamsbeweging moeten gebruiken om hun taille onder controle te houden, is precies waarom lorcaserin net zo goed zou kunnen werken als Fen-Phen zonder de bijwerkingen.
Elk geneesmiddel heeft een bepaalde vorm, die bepaalt welke receptoren in je lichaam het stimuleert (of blokkeert). In het geval van fen-Phen werd gedacht dat fen (technisch gezien fenfluramine) de serotonine 2C-receptor zou stimuleren, waardoor mensen zich voller zouden voelen en minder zouden eten. Helaas, volgens Arena, stimuleerde fen-fluramine uiteindelijk ook de serotonine 2B receptor, wat uiteindelijk leidde tot de problemen met het hart. Maar het nieuwe medicijn van Arena hecht zich aan de 2C receptor tegen 100 keer de snelheid waarmee het zich hecht aan de 2B receptor. Dus, voila, je hebt fen-phen zonder een gebroken hart.
Maar, natuurlijk, het is niet echt zo gemakkelijk. Om de kleine kans op selectiviteit te krijgen die de overgang van fen-phen naar lorcaserine vertegenwoordigt, zijn honderden miljoenen dollars en minstens een decennium van onderzoek en testen nodig geweest. Die kleine verschillen in moleculevorm zijn wat de business van medicijnontwikkeling is geworden. Als Arena in staat is om Fen-Phen’s gewichtsverlies resultaten te dupliceren zonder de bijwerkingen, zou het op een goudmijn kunnen zitten, met een Amerikaanse bevolking die voor een derde uit zwaarlijvigheid en voor twee derde uit overgewicht bestaat. En daarom zijn er 7500 aanwezigen in dit hotel gepropt, op jacht naar het volgende kassuccesmedicijn, zoals het cholesterolverlagende middel Lipitor, dat in 2006 bijna 13 miljard dollar omzet opleverde voor Pfizer.
afbeelding: Flickr/ktheory