Type 2 diabetes mellitus (T2DM) en dysglycemie (verminderde glucosetolerantie en/of verminderde nuchtere glucose) dragen in toenemende mate bij aan de wereldwijde ziektelast. Ondanks de voortdurende introductie van hypoglykemische geneesmiddelen, blijft het ingrijpen in diabetes en de daarmee samenhangende complicaties een groot wereldwijd medisch probleem. De traditionele Chinese geneeskunde biedt een aantal potentiële kandidaten voor de ontwikkeling van hypoglykemische geneesmiddelen. Berberine (BER), een isochinoline alkaloïde extract, wordt al meer dan 1400 jaar algemeen gebruikt als oraal geneesmiddel om gastro-enteritis en diarree te behandelen. Hoewel het antidiabetische effect van berberine in het laatste decennium is waargenomen bij diabetespatiënten en aangetoond bij diabetische diermodellen, is het gebruik ervan nog niet geaccepteerd in de algemene medische gemeenschap, en wel om twee redenen: het werkingsmechanisme moet nog worden vastgesteld, en de biologische beschikbaarheid is laag. Daarom zijn de karakterisering van het werkingsmechanisme en de verhoging van de biologische beschikbaarheid het belangrijkste en het onderwerp van het huidige onderzoek. Recente studies hebben ook gunstige effecten van berberine op diabetische complicaties aangetoond. In dit overzicht wordt een samenvatting gegeven van het antidiabetische werkingsmechanisme van berberine, het effect op diabetische complicaties en de inspanningen om de biologische beschikbaarheid te verbeteren. Deze studies kunnen leiden tot een breder gebruik van berberine voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus en de complicaties daarvan.