DIPROPIONATO DE ALCLOMETASONA

La alclometasona es un corticosteroide sintético tópico de baja a media potencia. Se utiliza para aliviar las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de las dermatosis que responden a los corticosteroides. Los corticosteroides tópicos de baja potencia tienen modestas propiedades antiinflamatorias y suelen ser eficaces en el tratamiento de estados inflamatorios agudos que afectan a zonas de piel fina. Dado que el estrato córneo es fino en la cara y las zonas intertriginosas, se prefieren los corticosteroides tópicos de baja potencia. Los corticosteroides tópicos de baja potencia también se consideran los más seguros para el uso crónico y se favorecen en los pacientes ancianos o pediátricos. La alclometasona es equivalente en eficacia a la desonida y la hidrocortisona. La pomada de alclometasona ha demostrado ser al menos tan eficaz como la hidrocortisona al 1% para el tratamiento del eczema en niños. La FDA aprobó la alclometasona en 1982.

Información general sobre la administración
Para información sobre la conservación, consulte la información específica del producto dentro de la sección Cómo se suministra.
Administración específica por vía
Administración tópica
-Sólo para uso dermatológico tópico. No es para uso oftálmico, oral o intravaginal.
-Aplique una película fina en la zona afectada y frote suave pero completamente.
-Se pueden utilizar apósitos oclusivos para el tratamiento de dermatosis refractarias o crónicas o de afecciones más graves. No aplicar en la zona del pañal si el niño aún requiere pañales o pantalones de plástico, ya que estas prendas pueden constituir un apósito oclusivo y aumentar el riesgo de toxicidad.

Las siguientes reacciones adversas (enumeradas en orden decreciente de aparición) se notifican con corticosteroides tópicos como alclometasona y pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando se utilizan con un apósito oclusivo: irritación de la piel (incluyendo ardor, 1-2%), prurito (1-2%), xerosis (piel seca, 2%), foliculitis, hipertricosis, erupción/erupciones acneiformes, hipopigmentación de la piel, dermatitis perioral, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia de la piel, estrías y miliaria. También pueden aparecer eritema (1-2%), telangiectasia, púrpura y erupción maculopapular (2%). Aunque la atrofia de la piel suele producirse tras el uso prolongado de alclometasona, este efecto puede producirse incluso con el uso a corto plazo de alclometasona en zonas intertriginosas o flexoras, o en la cara. Si se produce irritación, suspenda los corticosteroides tópicos e instituya una terapia adecuada. La actividad antiinflamatoria de los corticosteroides tópicos también puede enmascarar manifestaciones de infección. En presencia de infecciones dermatológicas, instituir el uso de un agente antifúngico o antibacteriano apropiado. Si no se produce rápidamente una respuesta favorable, suspender el corticosteroide hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente.
Con la reducción o la suspensión de la dosis de alclometasona pueden aparecer signos y síntomas de retirada de corticosteroides, y puede ser necesario administrar corticosteroides sistémicos suplementarios. Por ejemplo, puede producirse una exacerbación de la enfermedad y puede presentarse una supresión del eje HPA.
La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos puede producir una supresión hipotálamo-hipofisario-suprarrenal (HPA) reversible con una posible insuficiencia adrenocortical tras la retirada del tratamiento. En algunos pacientes, la absorción sistémica puede producir manifestaciones de síndrome de Cushing, hipertensión, hiperglucemia y glucosuria. La absorción percutánea de la alclometasona depende de muchos factores, como el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, la duración del uso y la utilización de un apósito oclusivo. La supresión del eje HPA fue sugerida por una disminución de aproximadamente un 10% en los niveles promedio de cortisol libre en plasma y orina y en los niveles urinarios de 17-hidroxiesteroides en adultos que recibieron la crema al 30% de su cuerpo dos veces al día durante 7 días con o sin vendajes oclusivos y a pacientes que recibieron la crema al 80% de su cuerpo dos veces al día durante 21 días con períodos diarios de 12 horas de oclusión de todo el cuerpo. Se ha informado de supresión del eje HPA y aumento de la presión intracraneal en niños que reciben corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de la insuficiencia corticosuprarrenal en los niños incluyen la inhibición del crecimiento lineal, el retraso en el aumento de peso, las bajas concentraciones de cortisol en plasma y la ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Los signos clínicos de aumento de la presión intracraneal incluyen fontanelas abultadas, cefalea y papiledema bilateral (es decir, pseudotumor cerebri). Se ha demostrado que los niveles de cortisol en plasma disminuyen en pacientes pediátricos tratados dos veces al día durante 3 semanas sin vendajes oclusivos. Además, los pacientes pediátricos que se aplican crema de dipropionato de alclometasona en el > 20% de la superficie corporal tienen un mayor riesgo de supresión del eje HPA. Los niños pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica de dosis equivalentes debido a su mayor superficie cutánea en relación con la masa corporal. Los pacientes que apliquen alclometasona en una gran superficie o en áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para detectar evidencias de supresión del eje HPA (utilizando la prueba de estimulación de ACTH y la prueba de cortisol libre en orina). Para minimizar el riesgo de supresión del eje HPA, suspender el tratamiento cuando se logre el control. Si no se observa ninguna mejora en el plazo de 2 semanas, puede ser necesario reevaluar el diagnóstico. Si se observa una supresión del eje HPA, se debe intentar retirar el fármaco, reducir la frecuencia de aplicación o sustituirlo por un corticosteroide menos potente. La recuperación de la función del eje HPA suele ser rápida y completa tras la interrupción del corticosteroide tópico.
Los informes de casos describen el deterioro visual en pacientes que utilizan corticosteroides tópicos para el eczema de la cara. El deterioro visual fue secundario a la aparición de hipertensión ocular. Estos efectos adversos, si se producen, pueden conducir a la ceguera. También se han notificado cataratas, generalmente con grandes dosis o con una terapia > de 6 meses. Cualquier paciente que desarrolle cambios en la visión durante el tratamiento con corticosteroides tópicos, como la alclometasona, debe ser evaluado para detectar hipertensión ocular. Se ha informado que los corticosteroides de baja potencia (por ejemplo, hidrocortisona, dexametasona) son más seguros para el uso a corto plazo alrededor de la zona ocular.
En general, el uso excesivo de corticosteroides puede conducir a una alteración de la cicatrización de las heridas. La alclometasona no debe aplicarse directamente sobre las heridas en curación o cerca de ellas. Puede desarrollarse una úlcera cutánea en pacientes con una circulación marcadamente deteriorada que utilizan corticosteroides tópicos.
La tolerancia puede producirse con el uso prolongado de corticosteroides tópicos como la alclometasona. La tolerancia suele describirse como una disminución de la respuesta vasoconstrictora aguda al agente tras un periodo de días a semanas. Esto puede explicar las dramáticas respuestas observadas inicialmente por los pacientes al principio del tratamiento con corticosteroides tópicos y una aparente disminución de la respuesta con el tiempo. La tolerancia es reversible y puede atenuarse mediante programas de aplicación interrumpidos o cíclicos (por ejemplo, la alclometasona se administra dos veces al día durante 2 ó 3 semanas, seguidas de un intervalo de 1 semana).
La dermatitis de contacto alérgica con corticosteroides como la alclometasona suele diagnosticarse al observar un fallo en la curación. Unas pruebas de parche de diagnóstico adecuadas pueden ayudar al diagnóstico.

La absorción sistémica de los preparados tópicos puede dar lugar a una supresión hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HPA) y/o a manifestaciones del síndrome de Cushing en algunos pacientes. Se ha demostrado que el dipropionato de alclometasona suprime el eje HPA en pacientes pediátricos que recibieron aplicaciones dos veces al día durante 3 semanas y en pacientes en los que se trató el 30% de la superficie corporal utilizando apósitos oclusivos. Las condiciones que aumentan la absorción sistémica incluyen el uso en áreas de gran superficie, el uso prolongado, el uso en áreas donde la barrera epidérmica está interrumpida (es decir, abrasión de la piel) y el uso de un apósito oclusivo. Los pacientes que reciban grandes dosis de alclometasona aplicadas en una gran superficie o bajo un vendaje oclusivo deben ser evaluados periódicamente para detectar evidencias de supresión del eje HPA. Si se observa supresión del eje HPA, se debe intentar retirar el medicamento, reducir la frecuencia de aplicación o sustituirlo por un corticosteroide menos potente.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la pomada y crema de alclometasona en neonatos y lactantes menores de 1 año. La administración de alclometasona en niños debe limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz. Los niños pueden absorber cantidades proporcionalmente mayores de corticosteroides tópicos debido a una mayor superficie cutánea en relación con el peso corporal y, por tanto, son más susceptibles de desarrollar toxicidad sistémica. En los niños que reciben corticosteroides tópicos se ha notificado la supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal (HPA), el síndrome de Cushing, la inhibición del crecimiento (retraso en el crecimiento lineal y en el aumento de peso) y el aumento de la presión intracraneal. Los pacientes pediátricos que se aplican crema o pomada de alclometasona en más del 20% de la superficie corporal tienen un mayor riesgo de supresión del eje HPA. La crema o pomada de alclometasona no debe utilizarse para el tratamiento de la dermatitis del pañal. Si los niños están siendo tratados en la zona del pañal, deben evitarse los pañales ajustados o los pantalones de plástico, ya que estas prendas pueden actuar como un vendaje oclusivo y aumentar la absorción sistémica del medicamento.
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la aplicación tópica de alclometasona durante el embarazo. Los corticoesteroides tópicos, incluida la alclometasona, no deben utilizarse en grandes cantidades, en áreas extensas o durante períodos prolongados en mujeres embarazadas. Las directrices recomiendan los agentes de potencia suave a moderada en lugar de los corticosteroides potentes, que deben utilizarse durante períodos cortos. Se ha notificado una restricción del crecimiento fetal y un aumento significativo del riesgo de bajo peso al nacer con el uso de corticosteroides tópicos potentes o muy potentes durante el tercer trimestre, especialmente cuando se utilizan más de 300 gramos. Los corticosteroides son generalmente teratogénicos en los animales de laboratorio cuando se administran sistémicamente a niveles de dosis relativamente bajos. Los corticosteroides más potentes han demostrado ser teratogénicos tras su aplicación dérmica en animales de laboratorio.
Según el fabricante, no se sabe si la administración tópica de alclometasona podría dar lugar a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna durante la lactancia. Sin embargo, la mayoría de los dermatólogos subrayan que los corticosteroides tópicos pueden utilizarse con seguridad durante la lactancia. Si se aplican de forma tópica, debe tenerse cuidado de que el lactante no entre en contacto directo con la zona de aplicación, como el pecho. Se ha notificado un aumento de la presión arterial en un lactante cuya madre se aplicó una pomada tópica de corticosteroides de alta potencia directamente en los pezones. Hay que tener en cuenta los beneficios de la lactancia, el riesgo de la posible exposición del lactante a los fármacos y el riesgo de una afección no tratada o tratada inadecuadamente. Si un lactante experimenta un efecto adverso relacionado con un medicamento ingerido por la madre, se anima a los profesionales sanitarios a informar del efecto adverso a la FDA.
La respuesta inflamatoria normal a las infecciones locales puede ser enmascarada por la alclometasona. La aplicación de corticosteroides tópicos en áreas de infección, incluyendo la tuberculosis de la piel, la infección fúngica dermatológica y la infección viral cutánea o sistémica (por ejemplo, infección por herpes, sarampión, varicela), debe iniciarse o continuarse sólo si se instituye el tratamiento antiinfeccioso apropiado. Si la infección no responde a la terapia antimicrobiana, el uso concurrente del corticoesteroide tópico debe interrumpirse hasta que la infección esté controlada. Los corticosteroides tópicos pueden retrasar la curación de las heridas no infectadas, como las úlceras por estasis venosa. Los corticosteroides tópicos no deben utilizarse para tratar el acné vulgar, el acné rosácea o la dermatitis perioral, ya que pueden agravar estas afecciones.
Se debe tener cuidado para evitar la exposición ocular a la alclometasona.
Los corticosteroides tópicos como la alclometasona deben utilizarse durante períodos breves o bajo estrecha supervisión médica en pacientes con evidencia de atrofia cutánea preexistente. Los pacientes geriátricos pueden ser más propensos a tener una atrofia cutánea preexistente secundaria al envejecimiento. La púrpura y las laceraciones cutáneas que pueden levantar la piel y el tejido subcutáneo de la fascia profunda pueden ser más probables con el uso de corticosteroides tópicos en pacientes geriátricos.
Los corticosteroides tópicos como la alclometasona deben utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Puede producirse una exacerbación de la diabetes con la absorción sistémica del corticosteroide tópico. El uso de corticosteroides tópicos puede retrasar aún más la curación de las úlceras cutáneas en pacientes diabéticos.
La alclometasona está contraindicada en cualquier paciente con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes del preparado. Utilizar con precaución, si es que lo hace, en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros corticosteroides. La verdadera hipersensibilidad a los corticosteroides es rara. Es posible, aunque también raro, que los pacientes hipersensibles a la alclometasona muestren hipersensibilidad cruzada a otros corticosteroides. Es aconsejable que los pacientes que presenten una reacción de hipersensibilidad a cualquier corticosteroide se sometan a pruebas cutáneas para determinar si existe hipersensibilidad a otro corticosteroide y deben ser controlados cuidadosamente tras la administración de cualquier corticosteroide.

Para el tratamiento de las manifestaciones inflamatorias leves a moderadas de la dermatitis que responde a los corticosteroides, como la dermatitis atópica, la dermatitis de contacto, la dermatitis exfoliativa, la dermatitis por Rhus debida a plantas como la hiedra venenosa, o la dermatitis seborreica (zonas faciales e intertriginosas), lupus eritematoso discoide (zonas faciales e intertriginosas), eczema, granuloma anular, intertrigo, liquen plano cutáneo, liquen simple crónico, erupción lumínica polimorfa, prurito anogenital o senil, psoriasis (zonas faciales e intertriginosas), o xerosis (fase inflamatoria):
NOTA: Pueden ser necesarios apósitos oclusivos para casos crónicos o graves de liquen simple crónico, psoriasis, eczema, dermatitis atópica o eczema crónico de manos. Pueden ser necesarios corticosteroides tópicos más potentes y/o apósitos oclusivos para el tratamiento del lupus eritematoso discoide, liquen plano, granuloma anular, placas psoriásicas y psoriasis de las palmas de las manos, las plantas de los pies, los codos o las rodillas.
Dosis tópica (crema o pomada):
Adultos, adolescentes y niños >= 1 año: Aplicar una fina capa en la zona afectada 2-3 veces/día; masajear suavemente hasta que el medicamento desaparezca. La respuesta inicial al eczema o la psoriasis se produce en 5-7 días, con efectos máximos a los 14 días. Si no se observa ninguna respuesta en 2 semanas, hay que reevaluar las opciones de tratamiento. En niños, no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso durante más de 3 semanas.
Los bebés: No se ha establecido la seguridad y eficacia.
Límites máximos de dosis:
-Adultos
Información sobre la dosis máxima no disponible.
-Ancianos
Información sobre la dosis máxima no disponible.
-Adolescentes
Información sobre la dosis máxima no disponible.
-Niños
No exceder de 3 semanas de tratamiento.
-Pequeños
No se ha establecido la seguridad y la eficacia.
Pacientes con insuficiencia hepática Dosificación
No se dispone de directrices específicas para el ajuste de la dosis en caso de insuficiencia hepática; parece que no es necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal
No se dispone de directrices específicas para el ajuste de la dosis en caso de insuficiencia renal; parece que no es necesario ajustar la dosis.
*Indicación no aprobada por la FDA

Deferasirox: (Moderado) Debido a que se han notificado casos de ulceración gástrica y hemorragia gastrointestinal en pacientes que tomaban deferasirox, tenga precaución cuando lo coadministre con otros medicamentos que se sabe que aumentan el riesgo de úlceras pépticas o hemorragia gástrica, incluidos los corticosteroides.
Metyrapone: (Mayor) Los medicamentos que afectan a la función hipofisaria o adrenocortical, incluyendo todo tratamiento con corticosteroides, deben suspenderse antes y durante la prueba con metirapona. Los pacientes que tomen dosis inadvertidas de corticosteroides el día de la prueba pueden mostrar niveles de cortisol plasmático basal anormalmente altos y una respuesta disminuida a la prueba. Aunque la absorción sistémica de los corticosteroides tópicos es mínima, debe considerarse la interrupción temporal de estos productos, si es posible, para reducir el potencial de interferencia con los resultados de la prueba.

Los corticosteroides tópicos presentan propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. A nivel celular, los corticosteroides inducen péptidos llamados lipocortinas. Las lipocortinas antagonizan la fosfolipasa A2, una enzima que provoca la ruptura de las membranas lisosomales de los leucocitos para liberar ácido araquidónico. Esta acción disminuye la subsiguiente formación y liberación de mediadores inflamatorios endógenos, como prostaglandinas, cininas, histamina, enzimas liposomales y el sistema del complemento. Los primeros efectos antiinflamatorios de los corticosteroides tópicos incluyen la inhibición del movimiento y la actividad de los macrófagos y los leucocitos en la zona inflamada, invirtiendo la dilatación y la permeabilidad vascular. Los procesos inflamatorios posteriores, como la producción de capilares, la deposición de colágeno y la formación de queloides (cicatrices), también son inhibidos por los corticosteroides. Clínicamente, estas acciones se corresponden con la disminución del edema, el eritema, el prurito, la formación de placas y la descamación de la piel afectada.

La alclometasona se aplica de forma tópica como crema o pomada. Una vez en la circulación sistémica, la alclometasona se metaboliza en el hígado, pero el metabolismo sistémico no se ha cuantificado completamente. Tras el metabolismo hepático, los metabolitos de alclometasona se excretan por el riñón.
-Farmacocinética específica de la vía
Vía tópica
El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos depende de muchos factores, incluyendo el vehículo farmacéutico y la integridad de la epidermis. En voluntarios normales, se absorbe aproximadamente el 3% de la dosis de alclometasona durante 8 horas de contacto con la piel intacta. La absorción tras la aplicación tópica de alclometasona aumenta en las zonas que presentan daños en la piel, inflamación u oclusión, o en las zonas en las que el estrato córneo es fino, como los párpados, los genitales, las axilas y la cara. El uso de apósitos oclusivos con la aplicación de alclometasona mejora la penetración en la piel y puede aumentar la posibilidad de absorción sistémica. Las pomadas tienen un efecto hidratante, son lipofílicas y potencian la penetración de la alclometasona en la piel. Dado que la alclometasona contiene un grupo 17-hidroxilo sustituido, no se metaboliza en la piel. La aplicación repetida da lugar a un efecto de depósito acumulativo en la piel, que puede conducir a una duración de acción prolongada y a una mayor absorción sistémica. Los niveles circulantes de alclometasona están normalmente por debajo del nivel de detección.

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